西羅莫司片為三角形糖衣片,印有“Rapamune1mg”紅色字樣,除去包衣后顯類白色。適用于接受腎移植的患者,預防器官排斥。那么,西羅莫司片對消化系統的副作用有什么呢?
西羅莫司片經O-去甲基化和/或羥化被廣泛代謝。西羅莫司片在全血中可檢測到7個主要代謝物,包括羥基化、去甲基化和羥基去甲基化代謝物。其中一些亦可在血漿、糞便和尿液中檢測到。西羅莫司片在人的全血中,西羅莫司片為主要成份,且其免疫抑制活性達總活性的90%以上。
西羅莫司片可逆轉大鼠的心和腎同種異體移植的急性排斥反應,并延長預致敏化大鼠的移植器官存活期。在一些研究中,西羅莫司片的免疫抑制作用可持續至停止治療后6個月。此種免疫耐受性作用是同種抗原特異性的。
西羅莫司片的高脂肪餐可增加西羅莫司的吸收,故建議口服西羅莫司片劑時應恒定地與或不與食物同服。西羅莫司片分布容積(Vss/F)的平均值為12±8L/kg。西羅莫司片與人血漿蛋白廣泛結合(約92%)。
西羅莫司片對消化系統的副作用:很常見:腹痛;腹瀉、便秘、惡心;常見:口腔炎;腹水;少見:胰腺炎。