左乙拉西坦口服溶液

左乙拉西坦口服溶液

本品主要成份為左乙拉西坦，其化學(xué)名稱(S)-a-乙基2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。輔料為麥芽糖醇液、丙二醇、甘油、枸櫞酸、枸櫞酸鈉、羥苯甲酯、羥苯丙酯、安賽蜜、葡萄味液體香精和純化水。

用于成人、兒童及一個(gè)月以上嬰幼兒癲癇患者部分性發(fā)作的加用治療。

可以兌水稀釋服用，并且服用不受進(jìn)食影響，配有帶刻度的口服取藥器，每日服用劑量分2次等量服用。成人(>18歲)和青少年(12歲~17歲)體重50kg或以上：起始治療劑量為每次500mg,每日2次。此劑量可以在治療的第一天開始服用。根據(jù)臨床效果及耐受性，劑量可增加至每次1500mg,每日2次。應(yīng)每2~4周做一次劑量的調(diào)整，調(diào)整幅度500mg/次(即調(diào)整幅度1000mg/日)。老年人(>65歲)：根據(jù)腎功能狀況，調(diào)整劑量(詳見下文有關(guān)腎功能損害患者的描述)。兒科：醫(yī)生應(yīng)根據(jù)患者的年齡、體重和給藥劑量選擇合適的藥物制劑和劑量。6~23個(gè)月的嬰幼兒、2~11歲的兒童和青少年(12~17歲)體重50kg，劑量和成人一致。其余詳見內(nèi)部說明書。

成人臨床研究匯總的安全性數(shù)據(jù)表明，藥物組和安慰劑組不良反應(yīng)的發(fā)生率相似，分別為46.4%和42.2%。其中，嚴(yán)重不良反應(yīng)分別為2.4%和2.0%。最常見的不良反應(yīng)有嗜睡，乏力和頭暈。隨時(shí)間的推移，中樞神經(jīng)系統(tǒng)相關(guān)的不良反應(yīng)發(fā)生率和嚴(yán)重程度會隨之降低。左乙拉西坦的不良反應(yīng)沒有明顯的劑量相關(guān)性。部分性發(fā)作的癲癇兒童患者(4~16歲)臨床研究表明：藥物組和安慰劑組產(chǎn)生不良反應(yīng)的發(fā)生率分別為55.4%和40.2%，藥物組未發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)(安慰劑組1.0%)。其余詳見說明書。

其他抗癲癇藥物成人上市前臨床研究表明服用本品并不影響其他已有的抗癲癇藥物的血藥濃度(苯妥英、卡馬西平、丙戊酸、苯巴比妥、拉莫三嗪、加巴噴丁、撲米酮)；而且這些抗癲癇藥的應(yīng)用也不影響本品的藥代動(dòng)力學(xué)特性。與成人相同，兒童服用左乙拉西坦(最大劑量至60mg/kg/日)時(shí)，并不具有臨床意義的藥物間相互作用。對青少年和兒童癲癇患者(4~17歲)的回顧性評估證實(shí)左乙拉西坦的口服加用治療不會影響合并應(yīng)用的卡馬西平和丙戊酸的穩(wěn)態(tài)血藥濃度。同樣也有數(shù)據(jù)顯示一些酶誘導(dǎo)型抗癲癇藥會增加左乙拉西坦的清除率約為22%，這個(gè)現(xiàn)象并不具有臨床意義，而且患者的用藥劑量無需調(diào)整。丙磺舒：有報(bào)道顯示，丙磺舒(腎小管分泌阻滯劑)500mg每日四次，可以抑制主要代謝物而非左乙拉西坦的腎臟清除。然而，左乙拉西坦主要代謝物的殘留濃度很低。理論上，其他通過腎小管主動(dòng)排泌的藥物也可能堿少該代謝物的腎臟清除。目前尚無關(guān)于左乙拉西坦對丙磺舒影響的研究，同時(shí)，左乙拉西坦對其他通過腎小管主動(dòng)排泄的藥物，如非甾體抗炎藥、磺胺藥、甲氨蝶呤的影響，也尚屬未知。口服避孕藥和其他藥代動(dòng)力學(xué)相互作用：每日服用左乙拉西坦1000mg并不影響口服避孕藥的藥代動(dòng)力學(xué)(炔雌醇、左炔諾孕酮)；患者的內(nèi)分泌參數(shù)(促黃體生成激素、孕激素)并無改變。每日服用左乙拉西坦2000mg,并不影響地高辛和華法林藥代動(dòng)力學(xué)特性；凝血酶原時(shí)間無改變；與地高辛、口服避孕藥或華法林的合并應(yīng)用，并不影響左乙拉西坦的自身藥代學(xué)特性。抗酸劑：目前沒有關(guān)于抗酸劑影響左乙拉西坦吸收的研究。食物和酒精：進(jìn)食不影響左乙拉西坦的吸收程度，但是會輕度降低其吸收速度。目前沒有關(guān)于酒精和左乙拉西坦相互作用的研究。

1瓶/盒

國藥準(zhǔn)字H20183245

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