吡嗪酰胺片主要成份是吡嗪酰胺。用法用量是口服。成人常用量,與其他抗結核藥聯合,每日15~30mg/kg頓服,或50~70mg/kg,每周2~3次;每日服用者最高每日2g,每周3次者最高每次3g,每周服2次者最高每次4g。那么,吡嗪酰胺片的不良反應是有哪些呢?
吡嗪酰胺片為白色片。
吡嗪酰胺片僅對分枝桿菌有效,與其他抗結核藥(如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇)聯合用于治療結核病。
吡嗪酰胺片的藥理作用是對人型結核桿菌有較好的抗菌作用,在pH5~5.5時,殺菌作用最強,尤其對處于酸性環境中緩慢生長的吞噬細胞內的結核菌是目前最佳殺菌藥物。本品在體內抑菌濃度12.5μg/ml,達50μg/ml可殺滅結核桿菌。本品在細胞內抑制結核桿菌的濃度比在細胞外低10倍,在中性、堿性環境中幾乎無抑菌作用。作用機制可能與吡嗪酸有關,吡嗪酰胺滲透入吞噬細胞后并進入結核桿菌菌體內,菌體內的酰胺酶使其脫去酰胺基,轉化為吡嗪酸而發揮抗菌作用。另因吡嗪酰胺在化學結構上與煙酰胺相似,通過取代煙酰胺而干擾脫氫酶,阻止脫氫作用,妨礙結核桿菌對氧的利用,而影響細菌的正常代謝,造成死亡。
吡嗪酰胺片的不良反應是有:
發生率較高者:關節痛(由于高尿酸血癥引起,常輕度,有自限性)。
發生率較少者:食欲減退、發熱、乏力或軟弱、眼或皮膚黃染(肝毒性),畏寒。