伊曲康唑膠囊

伊曲康唑膠囊

活性成份：伊曲康唑。化學(xué)名稱：(±)-順式-4-[4-[4-[4-[[2-(2，4-二氯苯基)-2-(1H-1，2，4-三唑-1-甲基)-1，3-二氧戊環(huán)-4-基]甲氧基]苯基]-1-哌嗪]苯基]-2，4-二氫-2-(1-甲基丙基)-3H-1，2，4-三唑-3-酮。

本品適于治療以下疾病：婦科：外陰陰道念珠菌病。皮膚科/眼科：花斑癬﹑皮膚真菌病﹑真菌性角膜炎和口腔念珠菌病。由皮膚癬菌和/或酵母菌引起的甲真菌病。系統(tǒng)性真菌感染：系統(tǒng)性曲霉病及念珠菌病﹑隱球菌病（包括隱球菌性腦膜炎）*﹑組織胞漿菌病﹑孢子絲菌病﹑副球孢子菌病﹑芽生菌病和其它各種少見的系統(tǒng)性或熱帶真菌病。注：對(duì)于免疫受損的隱球菌病患者及所有中樞神經(jīng)系統(tǒng)隱球菌病患者，只有在一線藥物不適用或無(wú)效時(shí)，方可使用本品治療。

1.口服。為達(dá)到最佳吸收，應(yīng)餐后立即給藥。應(yīng)將膠囊整個(gè)吞服。2.甲真菌病：(1)沖擊療法為每日2次，每次0.2g(2粒)，連服1周。指甲感染需2個(gè)沖擊療程，趾甲感染為3個(gè)沖擊療程。每個(gè)療程之間均被不服藥的3周間隔開。療效明顯的表現(xiàn)為治療停止后新甲長(zhǎng)出。(2)連續(xù)治療。每日0.2g(2粒)，共服3個(gè)月。本品從皮膚和甲組織中清除比血漿慢。因此，對(duì)皮膚感染來(lái)說(shuō)，停藥后2-4周達(dá)到最理想的臨床和真菌學(xué)療效，對(duì)甲真菌病來(lái)說(shuō)在停藥后6-9 個(gè)月達(dá)到最理想的臨床和真菌療效。3.系統(tǒng)性真菌病：(根據(jù)不同的感染選擇不同的劑量用法)。

臨床試驗(yàn)。下表匯總了本品用于皮膚真菌病和甲真菌病的安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中報(bào)告的不良事件，包括使用本品治療的患者報(bào)告的發(fā)生率在1%或以上的全部不良事件。本品組和安慰劑組發(fā)生至少一次不良事件的患者分別約占28%和23%。匯總的不良事件與研究者相關(guān)性評(píng)價(jià)無(wú)關(guān)。臨床試驗(yàn)中報(bào)告頻率最高的是胃腸道器官的不良事件。表1：本品組發(fā)生率≥1%的不良事件。上市后經(jīng)驗(yàn)。全球上市后伊曲康唑(所有劑型)自發(fā)報(bào)告的不良反應(yīng)列于表2。不良反應(yīng)按發(fā)生率分類：很常見(≥1/10)。常見(≥1/100，且<1/10)。少見(≥1/1000，且<1/100)。罕見(≥1/10，000，且<1/1000)。非常罕見(<1/10，000)，包括個(gè)別病例。如下自發(fā)報(bào)告的不良反應(yīng)數(shù)據(jù)并不能精確評(píng)價(jià)在臨床實(shí)驗(yàn)和流行病學(xué)研究中得出的發(fā)生率。

1. 對(duì)心臟方面的影響 在使用伊曲康唑注射液的健康志愿者中，觀察到有一過(guò)性﹑無(wú)癥狀的左心室射血分?jǐn)?shù)降低，此現(xiàn)象在下一次注射前自行消失。 伊曲康唑顯示有負(fù)性肌力作用，與充血性心力衰竭的報(bào)告有一定的相關(guān)性。日劑量400mg自發(fā)報(bào)告的心力衰竭發(fā)生率高于較低劑量者，顯示心力衰竭發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)可能會(huì)隨本品日劑量的增加而升高。 伊曲康唑不應(yīng)用于患有充血性心力衰竭或有充血性心力衰竭病史的患者，除非利明顯大于弊。對(duì)個(gè)體的利弊評(píng)估應(yīng)考慮到的因素有病癥的嚴(yán)重程度﹑給藥方式（例如，日劑量）和充血性心力衰竭的個(gè)體危險(xiǎn)因素。這些危險(xiǎn)因素包括心臟疾病，如缺血性或瓣膜性心臟病；嚴(yán)重的肺部疾病，如慢性阻塞性肺病；腎功能衰竭和其它水腫性疾病。醫(yī)生應(yīng)告知此類患者有關(guān)充血性心力衰竭的體征和癥狀，并謹(jǐn)慎用藥，且在治療中監(jiān)測(cè)其充血性心力衰竭的體征和癥狀。如果在治療中出現(xiàn)這些體征和癥狀，則應(yīng)停止伊曲康唑的治療。 鈣通道阻滯劑具有負(fù)性肌力作用，從而會(huì)加強(qiáng)伊曲康唑的這一作用。伊曲康唑可抑制鈣通道阻滯劑的代謝，當(dāng)合并使用伊曲康唑和鈣通道阻滯劑時(shí)發(fā)生需加注意。 2. 藥物相互作用 本品有發(fā)生藥物相互作用的可能性，這些相互作用可能具有臨床意義。 3. 胃酸降低 胃酸度降低時(shí)會(huì)影響本品的吸收。接受酸中和藥物（如氫氧化鋁）治療的病人應(yīng)在服用本品至少2小時(shí)后再服用這些藥物。胃酸缺乏的病人，如某些艾滋病患者及服用酸分泌抑制劑（如H2受體拮抗劑，質(zhì)子泵抑制劑）的病人，服用本品時(shí)最好與可樂飲料同服。 4. 對(duì)肝臟的影響 在使用本品時(shí)，極罕見包括可致命性的急性肝臟衰竭在內(nèi)的嚴(yán)重肝臟毒性的病例。這些患者大多數(shù)以前曾患有肝臟疾病，在使用本品治療系統(tǒng)性疾病的同時(shí)還患有一些其它疾病和/或合用了其它具有肝臟毒性的藥品。也有少數(shù)患者沒有明顯的肝病危險(xiǎn)因素。其中少許病例出現(xiàn)于開始治療的一個(gè)月內(nèi)，個(gè)別病例出現(xiàn)于開始治療的一周內(nèi)。接受本品治療的患者可酌情考慮進(jìn)行肝功能監(jiān)測(cè)。應(yīng)指導(dǎo)患者及時(shí)向醫(yī)生報(bào)告包括食欲減退﹑惡心﹑嘔吐﹑疲勞﹑腹痛或尿色加深在內(nèi)的有關(guān)肝炎的體征和癥狀。對(duì)于出現(xiàn)這些癥狀的患者，應(yīng)立即停藥，并進(jìn)行肝功能檢查。 對(duì)于肝酶升高﹑患有活動(dòng)性肝病或受到過(guò)其它藥物肝毒性損傷的患者不應(yīng)使用本品，除非利益超過(guò)對(duì)肝臟損害的風(fēng)險(xiǎn)。對(duì)這些病例應(yīng)進(jìn)行肝酶監(jiān)測(cè)。 5. 肝損害 肝損害患者口服伊曲康唑的資料有限，此類患者使用本品時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。 6. 腎損害 腎損害患者口服伊曲康唑的資料有限，此類患者使用本品時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。 7. 免疫功能受損的患者 對(duì)于一些免疫功能受損的患者（如嗜中性白血球減少癥﹑艾滋病或器官移植患者），本品的口服生物利用度可能降低。 8. 患有危及生命的系統(tǒng)性真菌感染的患者 根據(jù)本品的藥代動(dòng)力學(xué)特性，不建議使用本品做為患有危及生命的系統(tǒng)性真菌感染患者的起始治療。 9. 艾滋病患者 對(duì)于患有孢子絲菌病﹑芽生菌病﹑組織胞漿菌病或隱球菌病（腦膜及非腦膜部位）等系統(tǒng)性真菌病的艾滋病患者和被認(rèn)為有感染復(fù)發(fā)危險(xiǎn)的患者，醫(yī)生應(yīng)評(píng)價(jià)是否需要進(jìn)行維持治療。 10. 神經(jīng)病變 當(dāng)發(fā)生可能由本品導(dǎo)致的神經(jīng)系統(tǒng)癥狀時(shí)應(yīng)終止治療。 11. 聽力喪失 接受本品治療的患者曾報(bào)告有短暫性或永久性聽力喪失。其中一些報(bào)告中本品與禁忌合用的藥物-奎尼丁合用。聽力喪失通常在治療停止后消失，但也會(huì)在一些患者中持續(xù)。 12. 交叉過(guò)敏性 尚無(wú)有關(guān)伊曲康唑和其它唑類抗真菌藥之間交叉過(guò)敏的資料，因此對(duì)其它唑類過(guò)敏的患者在使用伊曲康唑時(shí)應(yīng)慎重。 13. 未發(fā)現(xiàn)本品對(duì)駕駛及使用機(jī)器能力的影響。 14. 請(qǐng)置于兒童不易拿到處。

1. 影響伊曲康唑吸收的藥物降低胃酸度的藥物會(huì)影響伊曲康唑的吸收。 2. 影響伊曲康唑代謝的藥物伊曲康唑主要通過(guò)CYP3A4代謝。在與CYP3A4強(qiáng)誘導(dǎo)劑利福平、利福布丁和苯妥英進(jìn)行的相互作用試驗(yàn)表明，伊曲康唑和羥基伊曲康唑的生物利用度會(huì)降低，其程度足以使療效明顯降低的程度。因此，不建議本品與這些強(qiáng)誘導(dǎo)劑合用。尚無(wú)對(duì)其它誘導(dǎo)劑(如卡馬西平、苯巴比妥和異煙肼)的正式研究資料，但預(yù)期會(huì)有相似的作用。CYP3A4強(qiáng)抑制劑可以增加伊曲康唑的生物利用度。例如：利托那韋、茚地那韋、甲基紅霉素和紅霉素。 3. 伊曲康唑?qū)ζ渌幬锎x的影響3.1. 伊曲康唑會(huì)抑制由細(xì)胞色素3A家族代謝的藥物代謝，這樣就可以會(huì)導(dǎo)致增加和/或延長(zhǎng)它們的作用，包括副作用。當(dāng)需要合并用藥時(shí)，應(yīng)參閱相關(guān)說(shuō)明書，以了解該藥的代謝途徑。停用本品治療后，血漿伊曲康唑濃度逐漸下降，其下降速度取決于用藥量和用藥時(shí)間(參見【藥代動(dòng)力學(xué)】項(xiàng))，當(dāng)考慮伊曲康唑?qū)嫌盟幬锏囊种谱饔脮r(shí)，應(yīng)考慮此特點(diǎn)。舉例如下：在使用本品治療期間不應(yīng)使用的藥物：阿司咪唑、芐普地爾、西沙必利、多非利特、左醋美沙朵(左美沙酮)、咪唑斯汀、匹莫齊特、奎尼丁、舍吲哚、特非那丁。上述藥物與本品合用時(shí)，可能導(dǎo)致這些底物的血漿濃度升高，導(dǎo)致QT間期延長(zhǎng)及尖端扭轉(zhuǎn)型室速的罕見發(fā)生。經(jīng)CYP3A4代謝的HMG-CoA還原酶抑制劑，如洛伐他汀或辛伐他汀。三唑侖和口服咪達(dá)唑侖。麥角生物堿，如雙氫麥角胺、麥角新堿、麥角胺、甲麥角新堿。尼索地平。伊曲康唑可抑制鈣通道阻滯劑的代謝，當(dāng)合并使用伊曲康唑和鈣通道阻滯劑時(shí)發(fā)生充血性心力衰竭的風(fēng)險(xiǎn)升高，需要注意。除了可能的與藥物代謝酶CYP3A4有關(guān)的藥代動(dòng)力學(xué)相互作用之外，鈣通道阻滯劑還具有負(fù)性肌力作用，從而會(huì)加強(qiáng)伊曲康唑的這一潛在作用。在使用本品治療期間需監(jiān)測(cè)血漿濃度、藥物作用及副作用的藥物，當(dāng)與伊曲康唑合用時(shí)，必要時(shí)應(yīng)當(dāng)減量。口服抗凝劑。抗HIV蛋白酶抑制劑，如利托那韋、茚地那韋和沙奎那韋。某些抗腫瘤藥物，如長(zhǎng)春生物堿、白消安、多烯紫杉醇和三甲曲沙。經(jīng)CYP3A4代謝的鈣通道阻滯劑，如二氫吡啶和維拉帕米。某些免疫抑制劑，如：環(huán)孢菌素、他克莫司、雷帕霉素。某些經(jīng)CYP3A4代謝的HMG-CoA還原酶抑制劑，如阿伐他汀。某些糖皮質(zhì)激素，如布地奈德、地塞米松、甲基強(qiáng)的松龍。地高辛(通過(guò)抑制P-糖蛋白)。其它：阿芬太尼、阿普唑侖、溴替唑侖、丁螺環(huán)酮、卡馬西平、西洛他唑、雙異丙吡胺、依巴斯汀、依立曲坦、芬太尼、鹵泛群、咪達(dá)唑侖靜脈注射液、瑞波西汀、瑞格列奈、利福布丁。3.2. 尚未觀察到伊曲康唑與齊多夫定和氟伐他汀的相互作用。尚未觀察到伊曲康唑?qū)θ泊拼己腿仓Z酮代謝的誘導(dǎo)效應(yīng)。 4. 對(duì)蛋白結(jié)合的影響體外試驗(yàn)顯示在蛋白結(jié)合方面，伊曲康唑和丙咪嗪、普萘洛爾、安定、西咪替丁、吲哚美辛、甲苯磺丁脲和磺胺甲嘧啶之間無(wú)相互作用。

4粒/盒

國(guó)藥準(zhǔn)字H20123428

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