阿德福韋酯片

阿德福韋酯片

本品主要成份為阿德福韋酯。

本品適用于治療有乙型肝炎病毒活動復制證據，并伴有血清氨基酸轉移酶(ALT或AST)持續升高或肝臟組織學活動性病變的肝功能代償的成年慢性乙型肝炎患者。

患者必須在有慢性乙型肝炎治療經驗的醫生指導下使用本品。 1.成人（18～65歲） ：對于腎功能正常的患者，本品的推薦劑量為一日1次，一次1片（10mg），飯前或飯后口服均可。治療的最佳療程尚未確定。勿超過推薦劑量使用。患者應當定期監測乙型肝炎生化指標、病毒學指標和血清標志物，至少每6個月1次。 2.據文獻報道下列情況可以考慮是否停藥： (1)根據拉米夫定的治療經驗，HBeAg陽性的患者在使用本品治療發生HBeAg血清轉換后，繼續治療6個月，檢測確認療效鞏固，可考慮終止治療。 (2) HBeAg陰性的患者，建議長期治療，至少達到HBsAg發生血清轉換或失去療效停藥。停藥時須權衡利弊。應當由有經驗的醫生對患者進行嚴密監測。 3. 在治療過程中發生失代償肝病或肝硬化失代償的患者，不推薦停藥。 腎功能損害患者：阿德福韋經腎臟排泄，因此腎功能不全的患者需要調整給藥間期。肌酐清除率≥50ml/min的患者不需要調整給藥間期。肌酐清除率<50ml/min的患者給藥間期的詳細調整方案見下表。給藥次數不能超過表中的推薦次數。雖然藥代動力學研究中包括了腎功能損害的患者，但這些對給藥間期調整的指導，尚未在臨床上評價安全性和有效性。因此，應當嚴密監測這些患者的臨床療效。尚未在肌酐清除率低于10ml/min的患者中進行研究。因此尚無可參考的用藥方案。

用藥12周至48周本品總不良反應發生率為7.73％。 不良反應有：頭痛、乏力、食欲下降、口苦、惡心、腹痛、腹脹、腹瀉、便秘、血白細胞及血小板減少、尿鏡檢RBC異常、ALT升高、AST升高、磷酸肌酸激酶升高、血磷降低、肌酐升高、淀粉酶升高、尿素氮升高。 文獻報道，國外臨床研究中常見不良反應為虛弱、頭痛、腹痛、惡心、（胃腸）脹氣、腹瀉和消化不良。

1.病人停止乙肝治療會發生肝炎急性加重,包括停止使用阿德福韋酯。因此,停止乙肝治療的病人應密切監測肝功能至少數月,若必要,應重新進行抗乙肝治療。 2.對于腎功能障礙或潛在腎功能障礙風險的病人,使用阿德福韋酯慢性治療會導致腎毒性。這些病人應密切監測腎功能并適當調整劑量。 3.使用阿德福韋酯治療前,應對所有病人進行人類免疫缺陷病毒（HIV）抗體檢查。使用抗乙肝治療藥物,如阿德福韋酯,會對慢性乙肝病人攜帶的未知或未治療的HIV產生作用,也許會出現HIV耐藥。 4.HIV的患者在單獨使用核苷類似物或與其它抗逆轉錄病毒藥物聯合治療時,曾有發生乳酸性酸中毒及伴肝臟脂肪變性的嚴重肝腫大的報道,包括個別致死病例。這些病例絕大多數為女性。肥胖和長期核苷暴露可能是危險因素。任何有確切肝病危險因素的患者,在使用核苷類似物時都必須給予注意;但是,在無確切危險因素的患者中也有病例報告。任何患者在出現提示乳酸酸中毒或明顯肝臟毒性的臨床表現或實驗室結果時（甚至可能包括無明顯轉氨酶升高的肝腫大和脂肪變性）,都必須暫停阿德福韋酯的治療。 5.因為對發育中的人類胚胎的危險性尚不明確,所以建議用阿德福韋酯治療的育齡婦女要采取有效的避孕措施。

阿德福韋酯在體內快速轉化為阿德福韋。 1.在濃度顯著高于體內觀察到的濃度時（＞4000倍）,阿德福韋對任何一種下列常見的人體CYP450酶都無抑制作用：CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4。阿德福韋不是這些酶的作用底物。但是,尚不清楚阿德福韋是否誘導CYP450酶。根據體外實驗的結果和阿德福韋的腎臟消除途徑,阿德福韋作為抑制劑或底物、由CYP450介導與其它藥物發生相互作用的可能性很小。 2.阿德福韋通過腎小球濾過和腎小管主動分泌的方式經腎臟排泄。10mg阿德福韋酯與其它經腎小管分泌的藥物或改變腎小管分泌功能的藥物合用可以增加阿德福韋酯或合用藥物的血清濃度。10mg阿德福韋酯與100mg拉米夫定合用,兩種藥物的藥代動力學特性都不改變。10mg阿德福韋酯與經腎小管主動分泌的藥物合用時應當慎重,因為兩種藥物競爭同一消除途徑,可能會引起阿德福韋或合用藥物的血清濃度升高。

7片/盒

國藥準字H20120119

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