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比卡魯胺片的藥物相互作用怎樣呢?

發布時間:2022-05-02 09:46 相關企業:AstraZeneca UK Limited

康士得(比卡魯胺片)為一種較新的非甾體類雄激素受體(AR)阻斷劑,有研究們應用康士得(比卡魯胺片)治療激素抵抗性前列腺癌,療效較滿意。其半衰期長,每天只需服用1次,安全性也高,已廣泛用于前列腺癌的治療。那么,比卡魯胺片的藥物相互作用怎樣呢?

比卡魯胺片

康士得 比卡魯胺片 生產廠家:AstraZeneca UK Limited 功能主治:1.50mg每日:與促黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物或外科睪丸切除術聯合應用于晚期前列腺癌的治療。 2.150mg每日:用于治療局部晚期﹑無遠處轉移的前列腺癌患者,這些患者不適宜或不愿接受外科去勢術或其他內科治療。 用法用量:1.50mg片劑與促黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物或外科睪丸切除術聯合應用于晚期前列腺癌的治療. (1)成人成年男性包括老年人:一片(50mg),一天一次,用本品治療應與LHRH類似物或外科睪丸切除術治療同時開始. (2)兒童:本品禁用于兒童. (3)腎損害對于腎損害的病人無需調整劑量. (4)肝損害對于輕度肝損害的病人無需調整劑量,中重度肝損傷的病人可能發生藥物蓄積(見注意事項). 2.150mg片劑用于治療局部晚期﹑無遠處轉移的前列腺癌患者,這些患者不適宜或不愿接受外科去勢術或其他內科治療. (1)成年男性包括老年人:口服,一天一次,一次一片(150mg).本品應持續服用至少兩年或到疾病進展為止. (2)腎損害:對于腎損害的病人無需調整劑量. (3)肝損害:對于輕度肝損害的病人無需調整劑量,中重度肝損傷的病人可能發生藥物蓄積(見“注意事項”)
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康士得應用于晚期前列腺癌的治療。前列腺癌就是發生于男性前列腺組織中的惡性腫瘤,是前列腺腺泡細胞異常無序生長的結果。

比卡魯胺片的藥物相互作用不良反應是:

比卡魯胺片與LHRH類似物之間無任何藥效學或藥代動力學方面的相互作用。體外試驗顯示R-比卡魯胺是CYP3A4的抑制劑,對CYP2C9,2C19和2D6的活性有較小的抑制作用。雖然在以安替比林為細胞色素P450(CYP)活性標志物的臨床研究中未發現與本品之間潛在藥物相互作用的證據,但在聯合使用本品28天后,平均咪達唑侖暴露水平(AUC)增加至80%。對于治療指數范圍小的藥物,該增加程度可具有相關性。

因此,禁忌聯合使用特非那定,阿司咪唑或西沙比利,且當本品與環孢菌素和鈣通道阻滯劑聯合應用時應謹慎。尤其當出現增加藥效或藥物不良反應跡象時,可能需要減低這些藥物的劑量。對環孢菌素,推薦在本品治療開始或結束后密切監測血漿濃度和臨床狀況。當本品與抑制藥物氧化的其他藥物,如西咪替丁和酮康唑同時使用時應謹慎。

理論上,這樣可以引起本品血漿濃度增加,從而理論上增加藥物的副作用。體外研究表明本品可以與雙香豆素類抗凝劑,如:華法令,競爭其蛋白結合點。因此建議在已經接受雙香豆素類抗凝劑治療的病人,如果開始服用本品,應密切監測凝血酶原時間。

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