格列美脲片可通過促進胰島素分泌、改善胰島素抵抗、降低肝糖輸出、減少糖異生、延緩碳水化合物吸收等方式控制血糖。格列美脲片通常由磺酰脲類降糖藥機制、胰腺β細胞刺激作用、外周組織敏感性增強、肝臟糖代謝調節、胃腸道吸收抑制等因素發揮作用。

1、促胰島素分泌：

格列美脲片作為磺酰脲類降糖藥，通過關閉胰腺β細胞ATP敏感鉀通道，促使鈣離子內流并刺激胰島素釋放。該作用呈葡萄糖濃度依賴性，在餐后血糖升高時效果更顯著，能有效控制2型糖尿病患者的餐后血糖波動。

2、改善胰島素抵抗：

藥物可增強肌肉和脂肪組織對胰島素的敏感性，通過激活PPAR-γ受體改善外周組織葡萄糖攝取。長期使用能降低糖化血紅蛋白水平約1.5%-2%，尤其適合伴有胰島素抵抗的肥胖型糖尿病患者。

3、抑制肝糖輸出：

格列美脲片通過抑制肝臟葡萄糖-6-磷酸酶活性，減少肝糖原分解和糖異生過程。該作用在空腹狀態下尤為明顯，可有效控制晨間基礎血糖，與其他降糖藥聯用時可產生協同效應。

4、延緩糖分吸收：

藥物能輕度抑制α-葡萄糖苷酶活性，延緩腸道對碳水化合物的分解吸收。這種作用雖不及阿卡波糖顯著，但配合促泌作用可平緩餐后血糖曲線，減少血糖波動幅度。

5、調節脂代謝：

格列美脲片對脂代謝有輕度改善作用，可能通過降低游離脂肪酸水平間接改善胰島素敏感性。臨床觀察顯示其可使甘油三酯下降10%-15%，但對膽固醇調節作用有限。

使用格列美脲片期間建議配合低升糖指數飲食，選擇糙米、燕麥等粗糧作為主食，每日攝入綠葉蔬菜不少于300克。每周進行150分鐘中等強度有氧運動如快走、游泳，運動前后需監測血糖防止低血糖發生。定期檢測肝腎功能和血糖指標，避免與克拉霉素、氟康唑等可能引發低血糖的藥物聯用。出現心悸、冷汗等低血糖癥狀時立即進食含糖食物，嚴重者需靜脈注射葡萄糖。