依托考昔片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。依托考昔片的主要成份為依托考昔。化學名:5-氟-6‘-甲基-3-[4-(甲磺酰基)苯基]-2,3’-聯吡啶。那么,依托考昔片可以用于晚期腎臟疾病患者嗎?
依托考昔片在0.05-5mcg/ml的濃度范圍內,依托考昔片92%與人類血漿蛋白結合。依托考昔片在人體,穩態時的分布容積(Vdss)約為120升。依托考昔片可通過大鼠和兔的胎盤,以及大鼠的血腦屏障。依托考昔片的代謝完全,尿中原形藥物的含量不足1%。依托考昔片主要代謝途徑是由細胞色素P450(CYP)酶催化,形成6’-羥甲基衍生物。依托考昔片的清除幾乎都是先經過代謝再由腎臟排泄。依托考昔片給予依托考昔120mg每日1次,7天內可達穩態濃度。
依托考昔片的主要代謝產物為6’-羧酸衍生物,由6’-羥甲基衍生物進一步氧化形成。依托考昔片主要代謝產物或檢測不出活性,或僅有環氧化酶-2抑制劑的微弱活性。這些代謝產物均不抑制環氧化酶-1。依托考昔片在健康個體中,依托考昔片在靜脈給予單劑量25mg放射標記的依托考昔,依托考昔片70%的放射活性可在尿中檢出,依托考昔片20%的放射活性在糞便中可檢出,多數以代謝產物的形式存在,只有不足2%藥物以原形排出體外。依托考昔片的蓄積比約為2,相應的蓄積半衰期約為22小時。依托考昔片的血漿清除率約為50ml/min。依托考昔片在人體中已發現5種代謝產物。
依托考昔片對晚期腎臟疾病患者,不推薦用本品治療。肌酐清除率<30ml/min的患者應用本品的臨床經驗非常有限。如必須用本品開始治療這些患者,建議密切監測患者的腎功能。