單硝酸異山梨酯片與硝酸異山梨酯片在化學結構、代謝途徑、作用持續(xù)時間及臨床適應癥上存在差異。
單硝酸異山梨酯是硝酸異山梨酯的活性代謝產物,化學結構上少一個硝酸酯基團。這種結構差異導致兩者藥代動力學特性不同,單硝酸異山梨酯無需肝臟首過代謝,生物利用度更高。
硝酸異山梨酯需經肝臟代謝轉化為單硝酸異山梨酯后起效,而單硝酸異山梨酯可直接發(fā)揮作用。肝功能異常患者使用硝酸異山梨酯可能影響療效,此時更適合選擇單硝酸異山梨酯。
單硝酸異山梨酯半衰期約5小時,作用可持續(xù)8-10小時;硝酸異山梨酯半衰期僅40分鐘,需每日多次給藥。緩釋型單硝酸異山梨酯每日1次給藥即可維持療效。
硝酸異山梨酯更適用于心絞痛急性發(fā)作的舌下含服,起效迅速;單硝酸異山梨酯主要用于冠心病長期治療。兩者均可用于慢性心力衰竭輔助治療,但單硝酸異山梨酯的給藥方案更簡便。
兩者均可能引起頭痛、面部潮紅等血管擴張反應,但硝酸異山梨酯因需代謝轉化,個體差異更大。單硝酸異山梨酯的血藥濃度更穩(wěn)定,耐藥性發(fā)生率相對較低。
使用硝酸酯類藥物期間需避免突然停藥,建議逐步減量;服藥期間禁與西地那非等PDE5抑制劑聯(lián)用;日常飲食宜清淡,限制高脂食物攝入;適度有氧運動如快走、游泳可增強藥物療效,但需避免劇烈運動誘發(fā)心絞痛。