阿奇霉素屬于大環內酯類抗生素,具有廣譜抗菌作用,通過抑制細菌蛋白質合成發揮療效。
1、大環內酯類:阿奇霉素的化學結構與紅霉素相似,均含14元環內酯核心。這類抗生素對革蘭陽性菌、部分革蘭陰性菌及非典型病原體如支原體、衣原體有效。其抗菌譜覆蓋呼吸道、皮膚軟組織等常見感染部位。
2、作用機制:通過不可逆結合細菌50S核糖體亞基,阻斷肽酰轉移酶活性,抑制細菌蛋白質合成。與β-內酰胺類不同,大環內酯類對靜止期細菌仍有抑制作用,呈現抑菌與殺菌雙重特性。
3、藥代動力學:阿奇霉素具有獨特的高組織穿透性,在巨噬細胞中濃度可達血清40倍。半衰期長達68小時,支持短療程給藥方案,臨床常用3-5日療法治療社區獲得性肺炎。
4、耐藥性問題:細菌通過erm基因甲基化修飾靶點、主動外排泵機制或產生滅活酶產生耐藥。臨床使用需參考藥敏結果,避免與林可酰胺類、鏈陽菌素B交叉耐藥。
5、臨床應用:適用于敏感菌所致的中耳炎、鼻竇炎、慢性支氣管炎急性發作。對青霉素過敏患者可作為替代選擇,但需注意QT間期延長等不良反應。
合理使用阿奇霉素需結合感染部位、病原菌譜及患者個體情況。用藥期間建議避免與含鋁/鎂抗酸劑同服,維持正常飲食結構,適當補充益生菌調節腸道菌群。出現嚴重腹瀉、心律失常等癥狀應及時就醫評估。