甲磺酸酚妥拉明片可通過擴張血管、改善微循環、降低血壓、緩解嗜鉻細胞瘤癥狀、治療勃起功能障礙等方式發揮作用。
1、擴張血管：
甲磺酸酚妥拉明片作為α受體阻滯劑，能選擇性阻斷血管平滑肌上的α1受體，使外周血管擴張。這種作用可減輕血管痙攣，臨床用于外周血管痙攣性疾病如雷諾綜合征的輔助治療。
2、改善微循環：
藥物通過解除小動脈痙攣，增加組織血液灌注。對于糖尿病足、凍瘡等微循環障礙性疾病，可改善局部缺血缺氧狀態，促進潰瘍愈合。
3、降低血壓：
該藥能阻斷腎上腺素能神經遞質對血管的收縮作用，適用于嗜鉻細胞瘤術前血壓控制。對于突發高血壓危象，可靜脈給藥快速降壓。
4、緩解嗜鉻細胞瘤癥狀：
甲磺酸酚妥拉明片能與兒茶酚胺競爭受體，有效控制嗜鉻細胞瘤引起的陣發性高血壓。術前使用可預防術中血壓劇烈波動，通常表現為頭痛、心悸、多汗等癥狀。
5、治療勃起功能障礙：
藥物通過抑制陰莖海綿體α受體，增加動脈血流灌注，配合心理治療可用于血管性勃起功能障礙。需注意可能引發體位性低血壓等不良反應。
使用甲磺酸酚妥拉明片期間建議監測血壓變化，避免突然改變體位。飲食宜清淡低鹽，限制高脂食物攝入；適度進行有氧運動如快走、游泳，但需防止直立性低血壓導致的跌倒風險。用藥后出現持續頭暈、心動過速等癥狀應及時就醫評估。
