鹽酸莫西沙星片

鹽酸莫西沙星片(拜復樂)屬于處方藥，由拜耳醫藥保健有限公司研制并生產，其對于莫西沙星的適應癥為治療患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人(≥18歲)，如:急性竇炎、慢性支氣管炎急性發作、社區獲得性肺炎，以及皮膚和軟組織感染。有良好的效果。那么鹽酸莫西沙星片有什么藥代動力學?

鹽酸莫西沙星片(拜復樂)的藥代動力學如下:

吸收和生物利用度;莫西沙星口服后可以很快被幾乎完全吸收。絕對生物利用度總計約91%。在50-1200mg單次劑量和每日600mg連服10天的藥代動力學顯示出呈線性關系。3天內達穩態。口服400mg后0.5-4小時達到峰值3.1mg/L。每日一次400mg口服后達到穩態時其峰濃度和谷濃度分別為3.2mg/L和0.6mg/L。給予莫西沙星同時進食能稍延長達峰時間約2小時并減少峰濃度約16%。吸收范圍不變。由于AUC/MIC主要是預測喹諾酮的抗菌效果，該影響與臨床無關，因此，莫西沙星給藥不受進食影響。單劑量靜脈給藥400mg，1小時后血藥濃度達峰約為4.1mg/L，與口服相比平均增加26%。藥物暴露的藥時曲線下面積約為39mgh/L，與絕對生物利用度約為91%的口服(35mgh/L)相比略高。多劑量靜脈給藥(1小時輸液)，每日400mg給藥穩態波峰波谷濃度分別為4.1至5.9及0.43至0.84mg/L。在給藥間隔內穩態藥物暴露比首劑約高30%。輸液1小時后觀測到病人穩態濃度為4.4mg/L。分布莫西沙星可以很快分布到血管外間隙。該藥的藥時曲線下面積(AUC)高(6mgh/L)，穩態時表觀分布容積Vss接近21/kg。唾液中藥物濃度比血藥濃度高。在0.02-2mg/L范圍的體外和體內試驗表明，無論藥物濃度如何，蛋白結合率約為45%，莫西沙星主要與血漿白蛋白結合，由于蛋白結合率低，游離峰濃度

代謝:莫西沙星經過第二階段的生物轉化后通過腎臟和膽汁/糞便以原形和硫化物(M1)和葡萄糖醛酸鹽(M2)的形式排出。M1和M2只是在人體內的相關代謝產物，均無微生物活性。在體外試驗及I期臨床試驗中顯示，莫西沙星在第一階段生物轉化包括細胞色素P450酶的代謝產物與其它藥物無相互作用。代謝產物M1和M2的血漿濃度比母藥低，并與給藥