貝前列素鈉片禁忌:1.妊娠或可能妊娠的婦女禁服貝前列素鈉片(有關妊娠期間用藥的安全性尚未確立)。2.出血的患者(如血友病、毛細血管脆弱癥、上消化道出血、尿路出血、咯血、眼底出血等患者服用貝前列素鈉片可能導致出血增加)禁服貝前列素鈉片。貝前列素鈉片的主要成份為貝前列素鈉。分子式:C24H29NaO5,分子量:420.48,為白色至淡黃白色薄膜衣片,除包衣后顯白色。服用貝前列素鈉片會出現心悸嗎?
貝前列素鈉片藥代動力學:1.血漿中濃度:8名健康成年人1次口服貝前列素鈉10ug時,Tmax為1.42小時,Cmax為0.44ng/mL、半衰期為1.11小時。另外,連續10日口服貝前列素鈉50ug/次,1日3次,最高血漿原藥濃度是0.3-0.5ng/mL,沒有出現因反復給藥引起的藥物蓄積。2.代謝、排泄:12名健康成年人1次口服貝前列素鈉50ug后,24小時內尿中原形藥物的排泄量是2.8ug,β-氧化物的排泄量是5.4ug。原形藥物和β-氧化物也可以葡萄糖醛酸結合物的形式排泄,總排泄量中游離形式的原形物和β-氧化物的比率分別是14%和70%。
貝前列素鈉片的不良反應如下:
1.出血傾向:腦出血(低于0.1%)、消化道出血(低于0.1%)、肺出血(發生率不明),眼底出血(低于0.1%),應密切觀察、如出現異常時,應停止給藥,給予適當的處置。
2.休克(發生率低于0.1%):有引起休克的報告,應密切觀察,如發現血壓降低、心率加快、面色蒼白、惡心等癥狀時,應停止給藥,給予適當的處置。
3.間質性肺炎(發生率不明):曾有出現間質性肺炎的報告,應密切觀察,如出現異常時,應停止給藥,給予適當的處置。
4.肝功能低下(發生率不明):曾有出現黃疸和GOT、GPT升高等肝功能異常的報告,應密切觀察,如出現異常時,應停止給藥,給予適當的處置。
5.心絞痛(發生率不明):曾有發生心絞痛的報告,如出現異常時,應停止給藥,給予適當的處置。
6.心肌梗塞(發生率不明):曾有發生心肌梗塞的報告,如出現異常時,應停止給藥,給予適當的處置。
7.其他不良反應:有發生下列不良反應的可能性,應密切觀察,并給予適當的處置。
8.出血傾向:出血傾向、皮下出血(發生率低于0.1%),鼻出血(發生率不明)。
9.血液:貧血、嗜酸性粒細胞增多(發生率低于0.1%),血小板減少、白細胞減少(發生率不明)。
10.過敏:皮疹(發生率0.1-5%),濕疹、瘙癢(發生率低于0.1%)。
11.精神、神經系統:頭痛、頭暈(發生率0.1-5%),眩暈、嗜睡、朦朧狀態、麻木感(發生率低于0.1%)。
12.消化系統:惡心、腹瀉、腹痛、食欲不振(發生率0.1-5%),胃潰瘍、嘔吐、胃功能障礙、口渴、燒心(發生率0.1-5%)。
13.肝臟:GOT升高、GPT升高、γ-GTP升高、LDH升高(發生率0.1-5%),膽紅素升高、Al-P升高(發生率低于0.1%),黃疸(發生率不明)。
14.腎臟:BUN升高(發生率0.1-5%),血尿(發生率低于0.1%),尿頻(發生率不明);。
15.循環系統:顏面潮紅、發熱、頭暈、心悸、皮膚潮紅(發生率0.1-5%),血壓下降、心率加快(發生率低于0.1%)。
16.其他:甘油三酯升高(發生率0.1-5%),浮腫、疼痛、胸痛、關節痛、胸悶、耳鳴、乏力、發熱、出汗(發生率低于0.1%),背痛、脫毛、咳嗽(發生率不明)。