西羅莫司口服溶液適用于接受腎移植的患者,預防器官排斥。主要成份為西羅莫司。那么,西羅莫司口服溶液與潑尼松龍合用是怎樣呢?
西羅莫司口服溶液在穩定的腎移植受者中,西羅莫司口服溶液的血液/血漿比的平均值(±SD)為36(±17.9),表明西羅莫司廣泛分布入血液的有形成份中。西羅莫司口服溶液的分布容積(Vss/F)的平均值為12±7.52L/kg。西羅莫司口服溶液與人血漿蛋白廣泛結合(約92%)。西羅莫司口服溶液在男性中,西羅莫司口服溶液的結合主要與血清白蛋白(97%),α1-酸性糖蛋白和脂蛋白有關。
西羅莫司口服溶液為細胞色素P450IIIA4(CYP3A4)和P-糖蛋白的作用底物。西羅莫司口服溶液經去甲基化和/或羥化被廣泛代謝。西羅莫司口服溶液在全血中可檢測到7個主要代謝物,包括羥基化、去甲基化和羥基去甲基化代謝物。其中一些亦可在血漿、糞便和尿液中檢測到。西羅莫司口服溶液在所有的生物基質中,不存在葡萄糖醛酸和硫酸的結合物。西羅莫司口服溶液在人的全血中,西羅莫司為主要成份,且其免疫抑制活性達總活性的90%以上。
西羅莫司口服溶液與潑尼松龍合用:42例穩定的腎移植患者,每日服用潑尼松龍5-20mg,且同時服用單或多劑量西羅莫司口服溶液0.5-5mg/m2,每12小時一次。妊娠期間,僅在使用西羅莫司口服溶液的潛在益處超過對胚胎/胎兒的潛在危險時才可使用。