他達(dá)拉非是一種5型磷酸二酯酶抑制劑,主要用于治療男性勃起功能障礙和肺動(dòng)脈高壓,通過增加局部血流量改善癥狀。
他達(dá)拉非通過選擇性抑制5型磷酸二酯酶,減少環(huán)磷酸鳥苷的降解,促使平滑肌松弛和血管擴(kuò)張。這種機(jī)制在陰莖海綿體中可增強(qiáng)勃起功能,在肺血管中能降低肺動(dòng)脈壓力。藥物作用持續(xù)時(shí)間長達(dá)36小時(shí),區(qū)別于同類藥物的短效特性。
該藥物獲批用于治療勃起功能障礙和肺動(dòng)脈高壓兩類疾病。對(duì)于勃起功能障礙患者,需在性刺激前提下起效;治療肺動(dòng)脈高壓時(shí)需每日規(guī)律服用。臨床數(shù)據(jù)顯示可提高患者運(yùn)動(dòng)耐量和生活質(zhì)量評(píng)分。
正在使用硝酸酯類藥物的心血管疾病患者絕對(duì)禁用,可能引發(fā)致命性低血壓。嚴(yán)重肝腎功能不全者需調(diào)整劑量,視網(wǎng)膜色素變性患者慎用。半年內(nèi)發(fā)生過心肌梗死或卒中者不建議使用。
常見頭痛、面部潮紅和消化不良等血管擴(kuò)張反應(yīng),多呈輕度暫時(shí)性。偶見背痛肌痛、視覺異常等特殊不良反應(yīng)。罕見突發(fā)性聽力下降案例,用藥期間出現(xiàn)持續(xù)4小時(shí)以上異常勃起需立即就醫(yī)。
與α受體阻滯劑聯(lián)用可能增強(qiáng)降壓效應(yīng),需間隔4小時(shí)服用。紅霉素、酮康唑等CYP3A4抑制劑會(huì)升高血藥濃度。與利福平等CYP3A4誘導(dǎo)劑合用可能降低療效,必要時(shí)應(yīng)調(diào)整給藥方案。
使用他達(dá)拉非期間應(yīng)避免高脂飲食影響吸收,服藥后避免劇烈運(yùn)動(dòng)防止體位性低血壓。建議定期監(jiān)測(cè)心血管功能,肺動(dòng)脈高壓患者需配合氧療和抗凝治療。存儲(chǔ)時(shí)需避光防潮,注意觀察藥物顏色變化情況。