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丙酸氟替卡松鼻噴霧劑的藥代動力學是怎樣呢?

發布時間:2022-12-07 10:04 相關企業:GLAXO WELLCOME,S.A.

丙酸氟替卡松鼻噴霧劑為白色混懸液。藥液濃度為0.05%,相當于每噴含丙酸氟替卡松液中含50微克。那么,丙酸氟替卡松鼻噴霧劑的藥代動力學是怎樣呢?

丙酸氟替卡松鼻噴霧劑

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丙酸氟替卡松鼻噴霧劑的藥代動力學是:

丙酸氟替卡松鼻噴霧劑經鼻給藥劑量高達1mg時丙酸氟替卡松的血漿濃度仍很低,接近0.05ng/ml的定量分析限。口服丙酸氟替卡松后87-100%的劑量經糞便排泄,其中75%是原型藥物。口服46mg后,64%以原型排泄,產生一無活性的主要代謝產物。靜脈給藥后快速從血漿中清除,提示廣泛的肝攝取。根據有限的資料,已確定血漿消除半衰期為3小時,表觀分布容積大于三倍體重,提示廣泛的組織分布和快速清除。

由于廣泛的首過代謝作用和腸及肝中細胞色素酶P4503A4的高系統清除作用,通常,吸入給藥后丙酸氟替卡松的血藥濃度很低。因此,不會出現具有臨床意義的由丙酸氟替卡松引起的藥物相互作用。一項在健康受試者中進行的藥物相互作用研究顯示,利托那韋(ritonavir,一種CYP3A4肝酶強抑制劑)可使丙酸氟替卡松血藥濃度大幅度增加,導致血清皮質醇濃度的明顯降低。

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