拉米夫定口服溶液

益平維 拉米夫定口服溶液

本品主要成份拉米夫定。

本品適用在艾滋病患者病情好轉的情況下與齊多夫定聯合對艾滋病進行治療，以及適用于獲得性免疫缺陷綜合征;乙型肝炎;慢性侵襲性肝炎;慢性活動性肝炎。

1.本品對成年人和青年人(12～16歲)的劑量是一天2次，每次150mg，與齊多夫定合并使用。2.對于體重不足50千克的成年人，劑量為每日2次，每次4mg/kg(直到最高劑量為150mg，一天2次)，也要與齊多夫定聯合使用。3.兒童病人劑量要加大，這是由于該藥在兒童體內的平均生物利用度較低。4.遵醫囑口服本品，通常每天1-2次。可單服或與食物一起服用。5.為獲得最佳療效，常與齊多夫定(AZT)一起服用，但須服從齊多夫定的用藥說明。6.任何疑問，請遵醫囑！

口服溶液劑

1.胃腸道反應(惡心33%，腹瀉18%，惡心和嘔吐13%，厭食10%)。 2.神經系統反應(神經痛12%，麻木10%，失眠11%)。 3.另有頭痛35%，困倦27%，發熱或畏寒10%，鼻塞20%，咳嗽18%，骨骼肌痛12%以及中性粒細胞減少癥5%～7%。

1.應提請病人注意，拉米夫定不是一種可以根治乙型肝炎的藥物。病人必須在有乙肝治療經驗的專科醫生指導下用藥，不能自行停藥，并需在治療中進行定期監測。至少應每3個月測一次ALT水平，每6個月測一次 HBV DNA 和HBeAg。 2.HBsAg陽性但ALT水平正常的病人，即使HBeAg和/或HBV DNA陽性，也不宜開始拉米夫定治療，應定期隨訪觀察，根據病情變化而再考慮。 3.隨拉米夫定治療時間的延長，在部分病人中可檢測到乙型肝炎病毒的YMDD變異株，這種變異株對拉米夫定的敏感性下降(參見[臨床研究 部分)。如果病人的臨床情況穩定，HBVDNA和ALT水平仍低于治療前，可繼續治療并密切觀察。有少數病人在出現YMDD變異后，由于拉米夫定的作用降低，可表現為肝炎復發，可出現HBVDNA和ALT水平回升到治療前水平或以上。一些有YMDD變異的病人，特別是在已伴有肝功能失代償或肝硬化的病人，有罕見報告病情進展導致嚴重后果甚至病例死亡，由于在這種情況下停用拉米夫定也可能導致病情進展，因此對于在使用拉米夫定治療過程中出現肝功能失代償或肝硬化的病人，不宜隨意停用拉米夫定。所以，如果疑及出現了YMDD變異，應加強臨床和實驗室監測可能有助于做出治療決策。 4.到目前為止，尚無拉米夫定治療乙型肝炎合并丁型肝炎或丙型肝炎的長期療效資料。拉米夫定治療HBeAg陰性的病人，或同時接受免疫抑制劑治療，包括腫瘤化療的病人的資料有限。 5.如果HBeAg陽性的病人在血清轉換前停用本品，或者因治療效果不佳而停藥者，一些病人有可能出現肝炎加重，主要表現為HBV DNA重新出現及血清 ALT升高。 6.如果停止拉米夫定治療（參見用法用量），應對病人的臨床情況和血清肝功能指標(ALT和膽紅素水平)進行定期監測至少4個月，之后根據臨床需要進行隨訪。對于在停止治療后出現肝炎復發的病人重新開始拉米夫定治療的資料尚不充分。 7.對于有接受器官移植或晚期肝病如失代償性肝硬化的病人，病毒復制的風險更大，預后較差。該組病人中的安全性和療效尚未確立。目前尚無足夠的臨床研究資料用以批準拉米夫定用于接受器官移植或晚期肝病如失代償性肝硬化病人的治療。據國外有關臨床研究資料，合理應用拉米夫定可提高肝功能失代償患者的近期生存率，在這些病人中，不宜停用拉米夫定。但作為抗病毒藥物，拉米夫定不能逆轉肝臟結構終末期的改變及其并發癥，因此對這些病人還應考慮其它(包括肝移植的)更有效的治療。對于有HIV并發感染的患者，如果正在接受或打算接受拉米夫定或拉米夫定-齊多夫定合并治療， 應維持拉米夫定用于 HIV 感染的推薦劑量 (通常每次150 毫克，每日兩次給藥， 同時與其它抗逆轉 錄病毒類藥物合用)。對于并發HIV感染，但不需要抗逆轉錄病毒治療的患者，如單用拉米夫定治療慢性乙肝，有出現HIV突變的可能。 8.目前尚無本品用于孕婦的資料，故仍應對新生兒進行常規的乙型肝炎免疫接種。 9.對駕駛和機械操作能力的影響 目前還沒有關于拉米夫定對駕駛或操作機械能力影響的研究。另外，對藥物的藥理學研究結果也不能準確預測拉米夫定對這些活動有不良影響。

1.由于代謝少﹑藥物與血漿蛋白結合少以及幾乎完全的腎臟清除，拉米夫定與其它藥物相互作用的可能性小。 2.齊多夫定與拉米夫定合用時，齊多夫定的Cmax中度升高(28%)，但總體暴露量(AUC)水平無顯著變化。 3.齊多夫定對拉米夫定的藥代動力學無影響(見【藥代動力學】)。 4.應考慮拉米夫定與其它同時使用的藥物之間相互作用的可能性，尤其是清除的主要途徑都是通過有機陽離子轉運系統(如甲氧芐啶)在腎臟進行主動分泌的藥物。 5.其它藥物(如雷尼替丁，西咪替丁)僅部分經此機制清除，未顯示與拉米夫定有相互作用。 6.核苷類似物(如去羥肌苷)同齊多夫定一樣，不經此機制清除，不可能與拉米夫定發生相互作用。 7.同服甲氧芐啶/磺胺甲?f唑160mg/800mg，其中的甲氧芐啶成份使拉米夫定暴露量增加40%，磺胺甲唑成份不發生相互作用。然而，除非患者腎功能受損，否則不需調整拉米夫定的用量(見【用法用量】)。 8.拉米夫定對甲氧芐啶或磺胺甲?f唑的藥代動力學無影響。當需要同時使用上述藥物時，應對患者進行臨床監測。 9.應避免將拉米夫定與治療卡氏肺囊蟲肺炎(PCP)及弓形體病時的大劑量磺胺甲基異唑合用。 10.拉米夫定的代謝不包括CYP3A途徑，不可能與經此系統代謝的藥物(如蛋白酶抑制劑)發生相互作用。 11.在未獲得進一步的資料之前，建議不要將拉米夫定與靜脈注射的更昔洛韋或膦甲酸合用。當拉米夫定與扎西他濱合用時，拉米夫定可抑制細胞內扎西他濱的磷酸化。因此，不推薦拉米夫定與扎西他濱合用。

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