酒石酸羅格列酮分散片

今怡 酒石酸羅格列酮分散片

本品主要成份為酒石酸羅格列酮

本品僅適用于其他降糖藥無法達到血糖控制目標的2型糖尿病患者。 單一服用本品，并輔以飲食控制和運動，可控制2型糖尿病患者的血糖。對于飲食控制和運動加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯合應用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物，且血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎上聯合應用。 飲食控制是2型糖尿病治療的措施之一。限制熱量、減輕體重和增加運動均有助于提高胰島素的敏感性，因而其不僅是2型糖尿病的基本治療，而且對有效地保持藥物療效有重要的作用。在開始服用本品前。

糖尿病的治療應個體化。品為分散片，使用時將其加入適量水中，攪拌均勻后服用。本品的起始用量為4mg/日，一次4mg(即1片)，一日1次。經12周的治療后，若空腹血糖控制不理想，可加量至一日8mg(即2片)，一日1次或分兩次服用(早、晚各1次)。本品可于空腹或進餐時服用。單藥治療 本品的起始用量4mg/日，一次4mg(即1片)，一日1次。臨床試驗表明， 一次4mg(即1片)、一日2次可更明顯降低患者的空腹血糖和HbAlc水平。與磺酰脲類藥物或二甲雙胍合用在使用抗糖尿病藥物的同時加服本品，毋需改變原二甲雙胍或磺酰脲類藥物的治療劑量。與磺酰脲類藥物合用與磺酰脲類藥物合用時，本品的起始用量為一日4mg(即1片)，一日1次。如患者出現低血糖，需減少磺酰脲類藥物用量。與二甲雙胍合用與二甲雙胍合用時，本品的起始用量通常為一日4mg(即1片)，一日1次。在合并用藥期間，不會發生因低血糖而需調整二甲雙胍用量的情況。最大推薦劑量本品最大推薦劑量為一日8mg(即2片)，可單次或分2次服用。臨床研究表明，此劑量單藥服用或與二甲雙胍合用均安全有效。目前尚無本品以4mg(即1片)以上劑量與磺酰脲類藥物合用的足夠臨床試驗資料。臨床試驗表明，一日8mg(即2片)劑量降低空腹血糖和HbA1c最明顯。 老年患者服用本品時毋需因年齡而調整劑量。 腎損害患者單用本品毋需調整劑量；因腎損害患者禁用二甲雙胍，故對此類患者，本品不可與二甲雙胍合用。 若2型糖尿病患者有活動性肝炎的臨床表現或血清轉氨酶升高(ALT)正常上限2.5倍)。則不應服用本品。(詳見吸收、分布、排泄-肝損害患者章節)。在開始服用本品前，推薦患者檢測肝酶，之后需定期檢測肝功能。(詳見注意事項章節)。

據國外研究資料報道：在臨床試驗中，約4600名2型糖尿病患者接受馬來酸羅格列酮治療，其中3300人治療達6個月以上，2000人治療達12個月以上。由于馬來酸羅格列酮與本品具有相同的活性成份，國內臨床研究表明兩者具有相似的安全性，因此，本品的不良發應可參照馬來酸羅格列酮資料。 羅格列酮單用和與其它口服降糖藥合并用藥的研究 單用羅格列酮治療，不良反應的發生率及類型見表1。 表1雙盲試驗中羅格列酮單藥治療的不良發應發生情況* 分類 羅格列酮 2526人 安慰劑 601人 二甲雙胍 225人 磺脲類** 626人 % % % % 上呼吸道感染 外傷 頭痛 背痛 高血糖 疲勞 鼻竇炎 腹瀉 低血糖 9.9 7.6 5.9 4.0 3.9 3.6 3.2 2.3 0.6 8.7 4.3 5.0 3.8 5.7 5.0 4.5 3.3 0.2 8.9 7.6 8.9 4.0 4.4 4.0 5.3 15.6 1.3 7.3 6.1 5.4 5.0 8.1 0.9 3.0 3.0 5.9 *此表中為任一治療組發生率5%的不良反應。 **包括服用格列本脲（514人），格列齊特（91人）或格列吡嗪（21人）。 少數患者服用羅格列酮后可出現輕-中度的貧血和水腫，但毋需中斷羅格列酮的治療。雙盲試驗中，貧血的發生率分別為：羅格列酮組1.9%，安慰劑組0.7%，磺酰脲類組0.6%，二甲雙胍組2.2%；水腫的發生率分別為：羅格列酮組4.8%，安慰劑組1.3%，磺酰脲類組1.0%，二甲雙胍組2.2%。羅格列酮與磺酰脲類藥物或二甲雙胍合用時，所發生的不良反應類型與單用羅格列酮相似。 羅格列酮與二甲雙胍合用，貧血的發生率為7.1%，明顯高于單用羅格列酮或與磺脲類藥物合用，這可能與該組病人基線血紅蛋白/紅細胞壓積水平較低有關（參見實驗室結果異常血液學部分）。 實驗室結果異常 血液學：羅格列酮可致患者的平均血紅蛋白和紅細胞壓積下降，且與劑量有關（個別試驗中，平均血紅蛋白和血球壓積的減少可分別達到1g/dL和3.3%）。單用羅格列酮或與二甲雙胍/磺酰脲類藥物合用時，血液學指標改變的時間和程度是相似的。羅格列酮與二甲雙胍合用組患者貧血的發生率較高，可能與羅格列酮治療前患者血紅蛋白和紅細胞壓積水平較低有關。羅格列酮亦可致白細胞計數輕度下降。血液學指標降低可能與羅格列酮可增加血容量有關。 血脂：羅格列酮可使患者血脂指標發生改變。 血清轉氨酶：在多項臨床試驗中，共有4598例患者接受本品治療，服用時間約為3600病人年，無證據表明有藥物所致的肝毒性反應或谷丙轉氨酶水平升高發生。 在安慰劑或陽性對照試驗中，谷丙轉氨酶水平超過正常上限3倍的可逆性升高的發生率分別為：羅格列酮組0.2%，安慰劑組0.2%，陽性對照組0.5%。高膽紅素血癥的發生率分別為：羅格列酮組0.3%，安慰劑組0.9%，陽性對照組1%。 在長期開放的臨床試驗中，谷丙轉氨酶的升高超過正常上限3倍的發生率分別為：羅格列酮組0.35/100病人年，安慰劑組0.59/100病人年，陽性對照組0.78/100病人年。 本品上市前的臨床試驗中，無一例特發性藥物反應性肝功能衰竭。（詳見注意事項章節）。

與其它藥物的相互作用及其它形式的相互作用。經細胞色素P450 代謝的藥物：體外藥物代謝試驗表明，在臨床使用劑量下，羅格列酮不抑制主要的P450 。體外試驗資料證實，羅格列酮主要通過CYP2C8代謝，極少部分經CYP2C9代謝。尼莫地平和口服避孕藥（炔雌醇和炔諾酮）主要經CYP3A4途徑代謝，因此與本品（4mg/次，每日2次）合用，不會對上述二藥物產生具有臨床意義的藥代動力學影響。格列本脲：對于服用格列本脲病情穩定的糖尿病患者，本品（2mg/次，每日2次）與格列本脲(3.75mg/日至10mg/日)合用7天，不會改變其24小時的平均穩態血糖水平。二甲雙胍：對于健康受試者，本品（2mg/次，每日2次）與二甲雙胍（500mg/次，每日2次）合用4天，不會改變本品及二甲雙胍的穩態藥代動力學參數。阿卡波糖：健康受試者服用阿卡波糖（100mg/次，每日3次）7天，對單劑口服本品的藥代動力學參數無影響。地高辛：健康受試者連服本品（8mg/次，每日1次）14天，對地高辛（0.375mg/次，每日1次）的穩態藥代動力學參數無影響。華法林：連續服用本品對華法林對映體的穩態藥代動力學參數無影響。乙醇：服用本品的2型糖尿病患者單次飲用中等量的乙醇，不會增加其急性低血糖發生的危險性。雷尼替?。航】凳茉囌哌B續服用雷尼替丁（150mg/次，每日2次）4天，不會改變羅格列酮單劑口服或靜脈給藥的藥代動力學參數。該結果表明胃腸道pH升高不影響本品的口服吸收。配伍禁忌：無已知配伍禁忌。

6片/盒

國藥準字H20080255

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