鹽酸達泊西汀片(必利勁)臨床試驗中最常見的(≥5%)藥物不良反應包括頭痛、眩暈、惡心、腹瀉、失眠和疲勞。最常見的導致停藥的事件包括惡心和眩暈。那么,鹽酸達泊西汀片的藥理毒理是怎么樣的?
鹽酸達泊西汀片
生產廠家:四川科倫藥業股份有限公司
功能主治:適用于治療符合下列所有條件的18至64歲男性早泄(PE)患者:1.陰莖在插入陰道之前、過程當中或者插入后不久,以及未獲性滿足之前僅僅由于極小的性刺激即發生持續的或反復的射精;2.因早泄(PE)而導致的顯著性個人苦惱或人際交往障礙;3.射精控制能力不佳。
用法用量:口服。藥片應完整片吞下。建議患者至少用滿杯水送服藥物。患者應盡量避免暈厥或頭暈等前驅癥狀所引起的受傷。成年男性(18至64歲):對于所有患者推薦的首次劑量為30mg,需要在性生活之前約1至3小時服用。如果服用30mg后效果不夠滿意且副作用尚在可接受范圍以內,可以將用藥劑量增加至最大推薦劑量的60mg。推薦的最大用藥劑量使用頻率為每24小時一次。本品可以在餐前或餐后服用(參見藥代動力學部分)。如果醫生選用本品治療早泄,應當在使用該藥品治療后首個4周評價風險與患者報告的受益,或者在使用6次治療劑量以后評估患者的風險利益平衡并決定是否繼續使用本品治療。老年人(65歲及以上):尚未評估本品在65歲及以上患者人群中使用的安全性和療效,其主要原因為有關本產品在該人群中使用的數據極為有限(參見藥代動力學部分)。兒童及青少年:本品不用于18歲以下人群。腎臟損傷患者:輕度或中度腎臟損傷患者服用本品時不需要進行劑量調整,但是應謹慎服用。不推薦本品用于重度腎臟損傷患者(參見藥代動力學部分)肝損傷患者:輕度肝損傷患者服用本品時不需要進行劑量調整;本品禁止用于中度和重度肝損傷(Child-PughC級)患者(參見藥代動力學部分)。
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鹽酸達泊西汀片(必利勁)適用于治療符合下列所有條件的18至64歲男性早泄(PE)患者。
藥理毒理:
1.達泊西汀治療早泄的作用機制可能與其抑制神經元對5-羥色胺的再吸收,從而影響神經遞質作用于細胞突觸前后受體的電位差有關。2.人類的射精主要由交感神經系統介導。射精的反射通路來源于脊髓反射中心,該通路由腦干介導,而該反射中心最初會受到許多腦核(內側視前核和下腦室旁核)的影響。在大鼠中,達泊西汀通過作用于脊椎上水平抑制射精驅動反射,這其中外側巨細胞旁核(LPGi)是一個必要的腦部結構。支配精囊、輸精管、前列腺、尿道球部肌肉和膀胱頸的神經節后交感神經纖維可使上述器官協同收縮以實現射精。達泊西汀可以調節大鼠的這種射精反射,從而延長陰部運動神經元反射放電(PMRD)的潛伏期,并減少PMRD的持續時間。
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