西羅莫司片為三角形糖衣片,印有“Rapamune1mg”紅色字樣,除去包衣后顯類白色。適用于接受腎移植的患者,預防器官排斥。那么,西羅莫司片的孕婦用藥是怎樣呢?
西羅莫司片的高脂肪餐可增加西羅莫司的吸收,故建議口服西羅莫司片劑時應恒定地與或不與食物同服。西羅莫司片分布容積(Vss/F)的平均值為12±8L/kg。西羅莫司片與人血漿蛋白廣泛結合(約92%)。
西羅莫司片經O-去甲基化和/或羥化被廣泛代謝。西羅莫司片在全血中可檢測到7個主要代謝物,包括羥基化、去甲基化和羥基去甲基化代謝物。其中一些亦可在血漿、糞便和尿液中檢測到。西羅莫司片在人的全血中,西羅莫司片為主要成份,且其免疫抑制活性達總活性的90%以上。
西羅莫司片可逆轉大鼠的心和腎同種異體移植的急性排斥反應,并延長預致敏化大鼠的移植器官存活期。在一些研究中,西羅莫司片的免疫抑制作用可持續至停止治療后6個月。此種免疫耐受性作用是同種抗原特異性的。
西羅莫司片的孕婦用藥:尚未在孕婦中進行西羅莫司片的研究。在動物試驗中,西羅莫司對胚胎/胎兒的毒性,表現為死胎和胎兒體重減輕(同時伴有骨骼骨化延遲)。在妊娠期間,只有西羅莫司片的潛在益處超過對胚胎/胎兒的潛在危險時才能使用本品。有效避孕須知:見[注意事項]–一般注意事項,避孕妊娠分類C:在大鼠0.1mg/kg及以上各劑量組(按體表面積校正約為臨床劑量的0.2-0.5倍),西羅莫司對胚胎和胎兒有毒性,表現為死胎和胎兒體重減輕(同時伴有骨骼骨化延遲)。但無畸胎出現。西羅莫司片與環孢素聯合使用,鼠的胚胎/胎兒死亡率比單用西羅莫司片高。給予雌兔毒性劑量的西羅莫司片0.05mg/kg(按體表面積校正約為臨床劑量的0.3-0.8倍)對胎兔的發育無影響。尚未在孕婦中進行充分且對照良好的臨床試驗。在西羅莫司片治療開始前、治療期間和治療停止后12周內,應采取有效的避孕措施。在妊娠期間,只有在使用西羅莫司片的潛在益處超過對胚胎/胎兒的潛在危險時,才可以使用。