替莫唑胺膠囊是一種口服烷化劑類抗腫瘤藥物,主要用于治療惡性膠質瘤和多形性膠質母細胞瘤。該藥物通過干擾腫瘤細胞DNA復制發揮抗癌作用,具有血腦屏障穿透性特點。
1、藥物類別:
替莫唑胺屬于烷化劑類抗腫瘤藥,化學結構為咪唑四嗪類衍生物。這類藥物通過使DNA烷基化,導致腫瘤細胞DNA鏈斷裂和錯配修復障礙,最終誘導腫瘤細胞凋亡。與傳統烷化劑相比,其骨髓抑制毒性相對較低。
2、適應病癥:
主要適用于新診斷的膠質母細胞瘤同步放化療及輔助治療,以及復發或進展的間變性星形細胞瘤。對黑色素瘤、神經內分泌腫瘤等實體瘤的臨床試驗顯示有限療效,需嚴格遵循適應癥使用。
3、作用機制:
藥物在體內轉化為活性代謝物MTIC后,與DNA鳥嘌呤殘基發生甲基化反應,形成O6-甲基鳥嘌呤和N7-甲基鳥嘌呤。這種損傷超出腫瘤細胞修復能力時,會觸發細胞周期阻滯和凋亡程序。
4、藥代特點:
口服生物利用度接近100%,1小時內達血藥峰值。能有效穿透血腦屏障,腦脊液濃度可達血漿濃度的30%-40%。主要通過腎臟排泄,肝功能異常者無需調整劑量。
5、注意事項:
常見不良反應包括骨髓抑制、惡心嘔吐和頭痛。治療期間需定期監測血常規,避免與減毒活疫苗同時使用。育齡期患者需采取可靠避孕措施,哺乳期應停止喂養。
使用替莫唑胺期間應保持充足水分攝入,每日飲水不少于2000毫升有助于減輕腎臟負擔。建議采用高蛋白、高維生素飲食,如雞蛋、魚肉配合西蘭花等深色蔬菜。避免食用葡萄柚及其制品以防影響藥物代謝。適度進行散步等低強度運動,但出現血小板減少時應避免劇烈活動。治療全程需在腫瘤??漆t生指導下進行,定期復查頭部影像學和腫瘤標志物。