吡哌酸片為喹諾酮類抗菌藥，通過作用于細菌DNA旋轉酶，干擾細菌DNA的合成，從而導致細菌死亡。對革蘭陰性桿菌，如大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、產氣腸桿菌、奇異變形桿菌、沙雷菌屬、傷寒沙門菌、志賀菌屬、銅綠假單胞菌等具抗菌作用。
吡哌酸片可以改善以下癥狀：
①尿道損傷：尿道器械檢查引起的尿道黏膜擦傷，可破壞尿道黏膜防御功能，導致細菌感染。
②尿道內異物：自外界放入的異物或尿道內結石等，停頓稍久即可導致尿道感染。
③尿道梗阻：如包皮口狹窄，尿道外口狹窄，尿道狹窄，后尿道瓣膜，尿道腫瘤，女性處女膜傘，尿道口處女膜融合等，因排尿不暢，尿液積存于尿道內可繼發尿道感染。
④鄰近器官炎癥，如前列腺炎，精囊炎，陰道炎或子宮頸炎等可蔓延到尿道，此常為慢性后尿道炎的頑固病灶。
吡哌酸片口服后可部分吸收，單次口服0.5g和1g，服藥后1～2小時血藥濃度達峰值，分別為3.8mg/L和5.4mg/L。血漿蛋白結合率為30%，血消除半衰期(t1/2?)約為3～3.5小時。吸收后在除腦脊液以外的組織體液中分布廣泛。本品主要以原形經腎臟排泄，給藥后24小時自尿液排出給藥量的58%～68%，約20%自糞便排泄，少量藥物在體內代謝。
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