重酒石酸卡巴拉汀膠囊為膠囊，內(nèi)容物為類白色至微黃色粉末。主要成分為重酒石酸卡巴拉汀。化學(xué)名：(S)-N-乙基-N-甲基-3-[1-(二甲氨基)乙基]-氨基甲酸苯酯-(2R，3R)-酒石酸氫鹽]。那么，重酒石酸卡巴拉汀膠囊的遞增劑量是怎樣？
重酒石酸卡巴拉汀膠囊用于治療輕、中度阿爾茨海默型癡呆的癥狀。重酒石酸卡巴拉汀膠囊可以改善阿爾茨海默病患者膽堿能介導(dǎo)的認(rèn)知功能障礙。另外，膽堿酯酶抑制劑可以減慢淀粉樣蛋白β-淀粉樣前體蛋白(APP)片段的形成。淀粉樣斑塊是阿爾茨海默病的重酒石酸卡巴拉汀通過與靶酶結(jié)合成共價(jià)復(fù)合物而使后者暫時喪失活性。
重酒石酸卡巴拉汀膠囊人體服用3mg后約1.5小時內(nèi)，腦脊液(CSF)乙酰膽堿酯酶活性下降近40%。藥物達(dá)到最大抑制作用后，該酶活性恢復(fù)至基礎(chǔ)水平約需9小時。阿爾茨海默病患者CSF中重酒石酸卡巴拉汀對乙酰膽堿酯酶的抑制作用呈劑量依賴性，最高試驗(yàn)劑量為6mg，每日2次。
重酒石酸卡巴拉汀膠囊的遞增劑量：推薦起始劑量為1.5mg，每日2次；如患者服用至少4周以后對此劑量耐受良好，可將劑量增至3mg，每日2次；當(dāng)患者繼續(xù)服用至少4周以后對此劑量耐受良好，可逐漸增加劑量至4.5mg，以至6mg，每日2次。倘若治療中出現(xiàn)副作用(如惡心、嘔吐、腹痛或食欲減退等)或體重下降，應(yīng)將每日劑量減至患者能夠耐受的劑量為止。
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