重酒石酸卡巴拉汀膠囊
重酒石酸卡巴拉汀膠囊(艾斯能)屬于處方藥,由NovartisFarmaceuticaS.A.研制并生產(chǎn),其對(duì)于用于治療輕、中度阿爾茨海默型癡呆的癥狀。有良好的效果。那么重酒石酸卡巴拉汀膠囊的副作用有什么呢?
重酒石酸卡巴拉汀膠囊完全迅速吸收,約1小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度。因其與靶酶相互作用,所以藥物增加的生物利用度超過(guò)其增加劑量預(yù)計(jì)值約1.5倍。服用3mg的絕對(duì)生物利用度約36%。重酒石酸卡巴拉汀膠囊與食物同服可使其吸收tmax延長(zhǎng)90分鐘,使其Cmax降低,AUC增加近30%。
重酒石酸卡巴拉汀膠囊與血漿蛋白結(jié)合力較弱(約40%)。它容易通過(guò)血腦屏障,體表分布容積為1.8~2.7L/kg。重酒石酸卡巴拉汀膠囊主要通過(guò)膽堿酯酶介導(dǎo)的水解作用而迅速、廣泛地代謝,血漿半衰期約1小時(shí)。重酒石酸卡巴拉汀膠囊體外實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,這種代謝物僅有微弱的膽堿酯酶抑制作用(﹤10%)。重酒石酸卡巴拉汀膠囊體外和動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,大部分細(xì)胞色素P450同功酶很少參與重酒石酸卡巴拉汀代謝。酒石酸卡巴拉汀膠囊體內(nèi)實(shí)驗(yàn)亦證實(shí)重酒石酸卡巴拉汀不與細(xì)胞色素P450存在相互作用。
重酒石酸卡巴拉汀膠囊的副作用:總體來(lái)說(shuō),該藥可以出現(xiàn)輕至中度的副作用,通常不予處理即可自行消失。副作用發(fā)生的頻率及程度常隨服藥劑量的遞增而增多或加重。在歐洲、北美、南非、澳大利亞和日本等地區(qū)和國(guó)家進(jìn)行II期和III期臨床試驗(yàn)時(shí),所報(bào)告的副作用發(fā)生率總計(jì)為5%或略高,但與本品關(guān)系不明顯。一般情況異常:意外創(chuàng)傷7%,疲勞7%,虛弱6%。中樞和周圍神經(jīng)系統(tǒng)異常:眩暈19%,頭痛15%,困倦5%。胃腸系統(tǒng)異常:惡心38%,嘔吐23%,腹瀉15%,食欲減退11%,消化不良6%。精神異常:激動(dòng)9%,失眠8%,精神錯(cuò)亂6%,抑郁5%。防御機(jī)制異常:上呼吸道感染7%,泌尿道感染5%。另外,下列副作用在服用本品患者中的發(fā)生率至少高出給予安慰劑者2%:出汗增多、全身不適、體重下降、震顫。女性患者對(duì)惡心、嘔吐、食欲減退和體重下降更為敏感。本品不引起任何實(shí)驗(yàn)室檢查項(xiàng)目的改變,包括肝功能或心電圖,因此不需進(jìn)行特殊監(jiān)護(hù)。