氟伐他汀鈉膠囊需避免與CYP3A4強抑制劑、吉非貝齊、環孢素等藥物合用。主要禁忌組合包括紅霉素類抗生素、抗真菌藥、HIV蛋白酶抑制劑、免疫抑制劑及貝特類降脂藥。
海正 氟伐他汀鈉膠囊
生產廠家：瀚暉制藥有限公司
功能主治：用于飲食治療未能完全控制的原發性高膽固醇血癥和原發性混合型血脂異常(Fredrickson IIa和IIb型)。
用法用量：在開始本品治療前及治療期間，患者必須堅持低膽固醇飲食。常規劑量：推薦劑量為20或40毫克，每日一次。晚餐時或睡前吞服。要根據個體對藥物和飲食治療的反應以及公認的治療指南來調整劑量。膽固醇極高或對藥物反應不佳者，可增加劑量至40毫克每日兩次。給藥后，四周內達到最大降低低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)作用。長期服用持續有效。腎功能不全患者的劑量：由于本品幾乎完全由肝臟清除，僅有不到6%的藥物進入尿中，因此，對輕至中度腎功能不全的患者不必調整劑量。嚴重腎功能不全的患者不能用本品治療。
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1、CYP3A4強抑制劑：
紅霉素、克拉霉素等大環內酯類抗生素會顯著抑制肝臟代謝酶CYP3A4的活性，導致氟伐他汀鈉血藥濃度升高3-4倍，增加橫紋肌溶解風險。伊曲康唑、伏立康唑等抗真菌藥同樣通過此途徑增強藥物毒性，需間隔12小時以上使用。
2、吉非貝齊：
貝特類降脂藥吉非貝齊與氟伐他汀鈉聯用會使肌病發生率提升至5.8%。兩者競爭性結合肝臟轉運蛋白OATP1B1，導致他汀類藥物清除率下降，可能出現肌痛伴肌酸激酶升高超過10倍上限值。
3、環孢素：
免疫抑制劑環孢素可使氟伐他汀鈉的AUC增加3.9倍。該相互作用源于環孢素抑制膽道排泄轉運體BCRP和OATP1B1，合并用藥需將氟伐他汀鈉劑量限制在20mg/日以內。
4、HIV蛋白酶抑制劑：
利托那韋、阿扎那韋等藥物通過雙重抑制CYP3A4和P-糖蛋白，使氟伐他汀鈉峰濃度上升至危險水平。HIV感染者使用含蛋白酶抑制劑的方案時，應換用不經CYP3A4代謝的普伐他汀。
5、華法林：
氟伐他汀鈉可能增強華法林的抗凝效果，使INR值波動增大。機制涉及他汀類藥物競爭性置換血漿蛋白結合位點，聯用期間需每周監測凝血功能，及時調整華法林劑量。
使用氟伐他汀鈉期間應定期檢測肝功能與肌酸激酶，避免葡萄柚及其制品攝入。建議固定每日服藥時間，若需聯用上述高風險藥物，可采用晨服氟伐他汀、晚服相互作用藥物的分時給藥策略。出現不明原因肌肉疼痛或乏力時，應立即停藥并檢測肌紅蛋白水平。糖尿病患者需注意他汀類藥物可能引起血糖波動，合并腎病者應根據eGFR調整劑量。
