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酒石酸伐尼克蘭片的注意事項有什么呢?

發布時間:2022-05-04 17:52 相關企業:R-Pharm Germany GmbH

酒石酸伐尼克蘭片為淡藍色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。酒石酸伐尼克蘭片的主要成份為酒石酸伐尼克蘭。那么,酒石酸伐尼克蘭片的注意事項有什么呢?

酒石酸伐尼克蘭片

酒石酸伐尼克蘭片 生產廠家:R-Pharm Germany GmbH 功能主治:適用于成人戒煙。 用法用量:用于口服。首先按如下方法進行1周的劑量遞增,之后推薦劑量為每日2次,每次1mg。...
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酒石酸伐尼克蘭片代謝率很低,92%以原形藥物經尿排出,不足10%以代謝產物排出。酒石酸伐尼克蘭片在尿中的少量代謝產物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及羥基伐尼克蘭。酒石酸伐尼克蘭片的體循環中與伐尼克蘭相關的物質91%為原形藥物。酒石酸伐尼克蘭片的體循環中的少量代謝產物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及N-轉葡糖基伐尼克蘭。

酒石酸伐尼克蘭片一般在口服給藥后3~4小時達到血漿峰濃度。酒石酸伐尼克蘭片對健康志愿者多次口服給藥后,酒石酸伐尼克蘭片的血藥濃度可在4天內達到穩態。酒石酸伐尼克蘭片口服給藥吸收完全,系統生物利用度高。酒石酸伐尼克蘭片口服生物利用度不受食物和給藥時間的影響。

酒石酸伐尼克蘭片分布于包括腦組織的各種組織中。酒石酸伐尼克蘭片的穩態表觀分布容積平均為415升(%CV=50)。酒石酸伐尼克蘭片血漿蛋白結合率低(≤20%),且與年齡及腎功能無關。酒石酸伐尼克蘭片在嚙齒動物,酒石酸伐尼克蘭片能通過胎盤并在乳汁中分泌。酒石酸伐尼克蘭片的注意事項是:

1.戒煙效應,無論是否接受暢沛治療,戒煙本身引起的生理變化即可改變一些藥物的藥代動力學或藥效學,因此可能需要調整這些藥物的應用劑量(例如氨茶堿、華法林及胰島素)。吸煙誘導CYP1A2的活性,因此戒煙可能導致CYP1A2底物血漿水平升高。無論是否接受藥物治療,戒煙本身即與潛在精神疾病(如抑郁癥)的惡化相關。有精神病史的患者用藥應予以注意,并應給予相應的建議。尚無癲癇患者應用暢沛的臨床經驗。治療結束時,最多有3%的患者出現易怒、吸煙渴求、抑郁和/或失眠等癥狀的增加,這些癥狀與停止應用暢沛相關。因而處方醫生應告知患者相關信息,并考慮或與患者討論是否需逐漸減量。

2.對駕駛及操作機器能力的影響,暢沛對駕駛及操作機器的能力可能具有輕至中度的影響。暢沛可能引起頭暈及嗜睡,因此可能影響駕駛及操作機器的能力。建議患者首先確定暢沛對其駕駛、操作復雜機器或從事其它具有潛在風險的活動是否有影響,再從事此類活動。

3.藥物濫用和依賴,低于1/1000的患者在暢沛臨床研究中報告欣快感。更高劑量(大于2mg)的暢沛較易引起胃腸道不適,如惡心和嘔吐。臨床研究中未發現需不斷增加劑量以維持治療效果的證據,這提示暢沛不會產生耐受。突然停服,不超過3%的患者會出現易激惹和睡眠紊亂。這提示在某些患者中,伐尼克蘭可能產生輕度軀體依賴,但與成癮無關。在1項實驗室的人類濫用傾向研究中,單劑口服1mg的暢沛未在吸煙者中產生明顯的積極或消極的主觀反應。在非吸煙者中,1mg暢沛會產生某些積極主觀反應的增加,但同時伴隨消極的不良反應,特別是惡心的增加。單劑口服3mg暢沛無論對吸煙者還是非吸煙者均會產生不適的主觀反應。

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