使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題,那么,富馬酸依美斯汀滴眼液的藥代動力學是怎么樣的?
在人眼最大用藥量的15,000倍水平,富馬酸依美斯汀沒有顯示出致畸作用,對圍產期和圍產后的新生兒發育也沒有作用。但使用人眼最大用藥量的70,000倍時,富馬酸依美斯汀增加了大鼠體表、內臟和骨骼畸形的發生率。在孕婦中還沒有進行恰當的、嚴格對照的試驗。由于動物研究的結果并不總是能預計人的反應,因此只有明確需要時才能給孕婦使用本品。
富馬酸依美斯汀滴眼液的藥代動力學:在人眼中滴用依美斯汀后,只有少量被全身吸收。在10例健康志愿者的研究中,雙眼滴用0.05%依美斯汀,每日2次,持續15天,藥物原形的血漿濃度一般低于可測試值([0.3ng/mL)。可測量的樣本中,依美斯汀的量為0.30-0.49ng/mL。口服依美斯汀后血漿半衰期為3-4小時。口服后24小時,口服劑量的44%可在尿中發現,但只有3.6%以原形排出。兩種主要代謝產物5-和6-羥依美斯汀可以游離和結合的形式從尿中排出。另外還可產生少量5-和6-羥依美斯汀的5'-氧化類似物及氧化氮(N-oxide)。
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