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可樂必妥的主要成份為左氧氟沙星。可樂必妥為白色薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色至淡黃色。那么,可樂必妥慎用于哪些患者呢?

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可樂必妥與食物同服,達峰時間延遲1小時,峰濃度下降約14%。可樂必妥等量口服或靜脈滴注,血漿濃度譜變化相似,所以靜脈途徑和口服途徑可以相互轉化。可樂必妥在血漿或尿中穩定,不轉化為其對映體D-氧氟沙星,主要以原形從尿中排出。可樂必妥口服后,48小時內約87%藥物原形從尿中檢出,72小時內糞中檢出約4%。可樂必妥不到口服劑量的5%以去甲基代謝產物和氧化代謝產物的形式從尿中排出。

可樂必妥口服后吸收迅速,1~2小時后血漿濃度達峰值。可樂必妥500mg和750mg口服后其絕對生物利用度約為99%。可樂必妥在劑量范圍內單次或多次口服或靜脈滴注的藥代動力學呈線性關系,500mg或750mg劑量每日一次,48小時內達穩態。可樂必妥500mg每日一次的峰谷濃度分別為5.7±1.4μg/ml和0.5±0.2μg/ml,可樂必妥750mg每日一次的峰谷濃度分別為8.6±1.9μg/ml和1.1±0.4μg/ml。可樂必妥主要以原形從尿中排出,可樂必妥的平均血漿消除半衰期為6-8小時。

有中樞神經系統疾病及有癲癇病史患者應慎用可樂必妥。

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