枸櫞酸西地那非片

萬(wàn)艾可 枸櫞酸西地那非片(50mg*5片)

本品主要成份為枸櫞酸西地那非。 ?化學(xué)名稱：1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1 氫-吡唑并［4,3d］嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽。 ?分子式：C22H30N6O4S·C6H8O7 ?分子量：666.70

本品適用于治療勃起功能障礙。

）。

本品為藍(lán)色薄膜衣片，除去包衣后顯白色。

/上市前經(jīng)驗(yàn)部分及上市后經(jīng)驗(yàn)部分)。 醫(yī)生應(yīng)警告患者：國(guó)外批準(zhǔn)本品上市后，有少量勃起時(shí)間延長(zhǎng) （超過(guò)4 小時(shí)）和異常勃起（痛性勃起超過(guò)6 小時(shí)）的報(bào)告。如持續(xù)勃起超過(guò)4 小時(shí)，患者應(yīng)立即就診。如異常勃起未得到即刻處理，陰莖組織將可能受到損害并可能導(dǎo)致永久性的勃起功能喪失。 醫(yī)生應(yīng)告知患者，本品不應(yīng)與其它PDE5 抑制劑合用。本品與其它PDE5 抑制劑合用的安全性和有效性尚未經(jīng)研究。 西地那非對(duì)性傳播疾病無(wú)保護(hù)作用。應(yīng)酌情告知患者預(yù)防性傳播疾病（包括人類免疫缺陷病毒，HIV）的措施。

）。 圖1 健康志愿者坐位收縮壓較服藥前變化的均值 西地那非對(duì)心臟參數(shù)的影響 正常男性志愿者單劑口服本品至 100mg，未發(fā)生有臨床意義的心電圖改變。 相關(guān)的研究提供了西地那非對(duì)心輸出量影響的資料。在一個(gè)小規(guī)模的開(kāi)放性、非對(duì)照前期試驗(yàn)中，8 位穩(wěn)定性缺血性心臟病患者在Swan-Ganz 導(dǎo)管監(jiān)測(cè)下，分4 次靜脈注射了總量為40mg 的西地那非。該試驗(yàn)結(jié)果見(jiàn)表2。靜息狀態(tài)下，患者的收縮和舒張血壓較基線時(shí)分別下降了7%和10%。靜息右心房壓、肺動(dòng)脈壓、肺動(dòng)脈楔壓和心輸出量分別平均下降28%、28%、20%和7

一般事項(xiàng)：診斷勃起功能障礙的同時(shí)應(yīng)明確其潛在的病因，進(jìn)行全面的醫(yī)學(xué)檢查后確定適當(dāng)?shù)闹委煼桨?。在給病人應(yīng)用西地那非之前，須注意以下一些重要問(wèn)題： PDE5（5型磷酸二酯酶）抑制劑與α受體阻滯劑合用時(shí)需謹(jǐn)慎。PDE5抑制劑（包括本品）與α受體阻滯劑同為血管擴(kuò)張劑，都具有降低血壓的作用。當(dāng)合用血管擴(kuò)張劑時(shí)，可以預(yù)期對(duì)血壓的作用可能累加。在部分患者中，這兩類藥物合用可顯著降低血壓，導(dǎo)致低血壓癥狀（如頭暈、頭昏、昏厥）（見(jiàn)

1.其他藥物對(duì)西地那非的作用 體外實(shí)驗(yàn)：本品代謝主要通過(guò)細(xì)胞色素P4503A4（主要途徑）和2C9（次要途徑）。故這些同功酶的抑制劑會(huì)降低西地那非的清除。 體內(nèi)試驗(yàn)：健康志愿者同時(shí)服用本品50毫克和西咪替?。ㄒ环N非特異性細(xì)胞色素P450抑制劑）800毫克，導(dǎo)致血漿西地那非濃度增高56%。 當(dāng)單劑西地那非100毫克與細(xì)胞色素P4503A4的特異性抑制劑紅霉素（500毫克一日兩次，共5天達(dá)到穩(wěn)態(tài)）合用時(shí)，西地那非的藥時(shí)曲線下面積（AUC）升高182%。此外，在健康男性志愿者進(jìn)行的一項(xiàng)研究中，當(dāng)HIV蛋白酶抑制劑saquinavir（另一種CYP4503A4抑制劑）達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)（1200毫克，一日三次），服用單劑100毫克西地那非則后者的Cmax提高140%，AUC增加210%。西地那非不影響saquinavir的藥代動(dòng)力學(xué)。酮康唑和伊曲康唑等更強(qiáng)效的CYP4503A4抑制劑，上述作用可能更大。臨床試驗(yàn)的人群數(shù)據(jù)亦表明，當(dāng)與CYP4503A4抑制劑（如酮康唑、紅霉素、西咪替丁）合用時(shí)，西地那非的清除率降低（見(jiàn)“用法與用量”）。 在健康男性志愿者進(jìn)行的另一項(xiàng)研究中，當(dāng)HIV蛋白酶抑制劑retona

密封，30℃以下保存。

2片/盒

國(guó)藥準(zhǔn)字H20020527

暉致制藥（大連）有限公司