格列吡嗪緩釋片為微黃色薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色或類白色。主要成份為格列吡嗪。那么,什么情況慎用格列吡嗪緩釋片呢?
格列吡嗪緩釋片的機制是與b細胞膜上的磺酰脲受體特異性結合,從而使K+通道關閉,格列吡嗪緩釋片會引起膜電位改變,Ca2+通道開啟,胞液內Ca2+升高,格列吡嗪緩釋片可以促使胰島素分泌。格列吡嗪緩釋片還有胰外效應,包括改善外周組織(如肝臟、肌肉、脂肪)的胰島素抵抗狀態。
格列吡嗪緩釋片可以刺激胰島α細胞使胰高血糖素分泌受抑制,尚有抑制肝糖原分解,格列吡嗪緩釋片距促進肌肉利用和消耗葡萄糖的作用。格列吡嗪緩釋片為緩釋片,格列吡嗪緩釋片的健康成人口服本品10mg,格列吡嗪緩釋片約11.6±5.54小時達最高血藥濃度,Cmax約為373.5±86.57ng/ml,格列吡嗪緩釋片的半衰期為9.67±3.50小時,格列吡嗪緩釋片主要經肝臟代謝,代謝物無降糖活性。
下列情況應慎用格列吡嗪緩釋片:體質虛弱、高熱、惡心和嘔吐、有腎上腺皮質功能減退或垂體前葉功能減退癥者。
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