云南白藥的主要成分包括三七、重樓、冰片、麝香、草烏等中藥材。
三七是云南白藥的核心成分，具有活血化瘀、消腫止痛的功效。其含有的三七皂苷能促進局部血液循環，加速組織修復，常用于跌打損傷和術后恢復。現代研究表明三七還具有抗炎、抗氧化作用。
重樓作為傳統止血藥材，含有薯蕷皂苷等活性成分。該成分能促進血小板聚集，縮短凝血時間，對于外傷出血具有快速止血效果。重樓同時具備抗菌作用，可預防傷口感染。
冰片是從龍腦香樹提取的揮發性成分，具有清涼鎮痛特性。它能快速滲透皮膚，阻斷痛覺神經傳導，緩解肌肉酸痛和關節疼痛。冰片還具有輕微局部麻醉作用，可減輕創面不適感。
天然麝香含有麝香酮等活性物質，具有活血通絡功效。該成分能擴張毛細血管，改善微循環，促進淤血消散。麝香的特殊香氣還能刺激神經系統，幫助緩解疼痛癥狀。
草烏含有烏頭類生物堿，具有祛風除濕作用。該成分能抑制炎癥介質釋放，減輕關節腫脹和肌肉僵硬。需注意草烏具有一定毒性，需經特殊炮制降低毒性后入藥。
云南白藥作為百年中藥制劑，其配方融合多味中藥材的協同作用。日常使用時可配合清淡飲食，避免辛辣刺激食物影響藥效。外傷護理期間建議減少劇烈運動，保持創面清潔干燥。孕婦及過敏體質者需在醫師指導下使用，出現皮膚紅腫等不良反應應立即停用并就醫。
