鹽酸達泊西汀片適用于治療符合下列所有條件的18至64歲男性早泄(PE)患者。那么,鹽酸達泊西汀片可以用于同時服用沙奎那韋的患者嗎?
鹽酸達泊西汀片的代謝產物主要以軛合物形勢由尿液清除。尿中未檢測到原形活性物質。鹽酸達泊西汀片能夠快速清除,證據就是給藥后24小時血藥濃度底(不到峰濃度的5%)。鹽酸達泊西汀片每日服用藥物蓄積很小。鹽酸達泊西汀片口服給藥的終末半衰期大約為19小時。去甲基達泊西汀的半衰期和達泊西汀相似。
鹽酸達泊西汀片的體外研究表明,鹽酸達泊西汀片可被肝臟和腎臟中的多個酶系統清除,鹽酸達泊西汀片主要是細胞色素P4502D6、細胞色素P4503A4和含黃素單加氧酶1(FMO1)。鹽酸達泊西汀片在一項觀察14C-達泊西汀代謝的臨床研究中,鹽酸達泊西汀片經口服后被廣泛代謝成多種代謝產物,其中主要通過下列生物轉化途徑:N端氧化,N端去甲基化,萘基羥基化,葡萄苷酸化和硫酸化。有證據表明在口服后吸收進入血液前存在首過代謝。
鹽酸達泊西汀片完整的達泊西汀和達泊西汀-N-氧化物是血漿中主要的循環形式。鹽酸達泊西汀片的其他代謝產物包括去甲基達泊西汀,它具有和達泊西汀相等的活力,雙去甲基達泊西汀的活力大約為達泊西汀的50%。考慮到活力和血漿非結合濃度,鹽酸達泊西汀片在體內只有去甲基達泊西汀可以增加達泊西汀的活性。
鹽酸達泊西汀片禁用于同時服用酮康唑、伊曲康唑、利托納韋、沙奎那韋、泰利霉素、奈法唑酮、萘芬納韋、阿扎那韋等強細胞色素P4503A4抑制劑的患者。