鹽酸達泊西汀片為灰色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。用于因早泄(PE)而導致的顯著性個人苦惱或人際交往障礙。那么,鹽酸達泊西汀片的藥物相互作用有什么呢?
鹽酸達泊西汀片治療早泄的作用機制可能與其抑制神經元對5-羥色胺的再吸收,從而影響神經遞質作用于細胞突觸前后受體的電位差有關。鹽酸達泊西汀片對人類的射精主要由交感神經系統介導。射精的反射通路來源于脊髓反射中心,該通路由腦干介導,而該反射中心最初會受到許多腦核(內側視前核和下腦室旁核)的影響。鹽酸達泊西汀片在大鼠中,鹽酸達泊西汀片通過作用于脊椎上水平抑制射精驅動反射,這其中外側巨細胞旁核(LPGi)是一個必要的腦部結構。支配精囊、輸精管、前列腺、尿道球部肌肉和膀胱頸的神經節后交感神經纖維可使上述器官協同收縮以實現射精。鹽酸達泊西汀片可以調節大鼠的這種射精反射,從而延長陰部運動神經元反射放電(PMRD)的潛伏期,并減少PMRD的持續時間。
鹽酸達泊西汀片口服后,鹽酸達泊西汀片被迅速吸收,鹽酸達泊西汀片大約在1-2小時后達到最大血漿濃度(Cmax)。鹽酸達泊西汀片的絕對生物利用度為42%(范圍為15-76%)。鹽酸達泊西汀片空腹狀態下單次口服30mg和60mg達泊西汀后,分別在1.01和1.27小時后達到血漿峰值濃度(分別為297ng/ml和498ng/ml)。鹽酸達泊西汀片對攝入高脂飲食可以適度降低達泊西汀的Cmax(10%)并適度增加AUC(12%),鹽酸達泊西汀片還可以輕度延遲達泊西汀達到峰值濃度的時間;然而,攝入高脂飲食不會影響吸收的程度。這些變化均不具有臨床意義。鹽酸達泊西汀片可與餐同服,也可以不用。鹽酸達泊西汀片的藥物相互作用是:
1.與單胺氧化酶抑制劑之間出現相互作用的可能性在同時服用一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑加一種單胺氧化酶抑制劑(MAOI)的患者中,已有嚴重(有時致命)反應的報告,這些反應包括高熱、強直、肌陣攣、自主神經性不穩并伴有生命體征可能的快速波動和精神狀態的改變,包括極度興奮并發展成譫妄和昏迷。
2.與硫利達嗪之間出現相互作用的可能性硫利達嗪單用可以延長QTc間期,后者伴有嚴重的室性心律失常。一些能夠抑制細胞色素P4502D6同工酶的藥品例如必利勁,能夠抑制硫利達嗪的代謝從而導致硫利達嗪濃度的升高,而這會增加對QTc間期的延長作用。
3.具有5-羥色胺效應的藥品/草藥與其他選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑一樣,必利勁與具有5-羥色胺效應的藥品/草藥(包括單胺氧化酶抑制劑、L-色氨酸、曲普坦、曲馬多、利奈唑胺、選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑、5-羥色胺-去甲腎上腺素再攝取抑制劑、鋰劑和貫葉連翹提取物(金絲桃))聯用可能會導致5-羥色胺效應的發生。