佳維樂的主要成分為維格列汀。化學名:1-[[(3一羥基一l一金剛烷基)氨基]乙酰基]-2-氰基一(S)-四氫吡咯烷。那么,佳維樂的藥物過量是怎樣呢?
佳維樂用于治療2型糖尿病。佳維樂可與二甲雙胍合用,尤其是當單用二甲雙胍使用最大耐受劑量仍不能有效控制血糖;佳維樂可與磺脲類藥物合用,尤其是當單用磺脲類藥物使用最大耐受劑量仍不能有效控制血糖、由于禁忌或不耐受等原因不適合使用二甲雙胍;佳維樂可與噻唑烷二酮類藥物,當不能有效控制血糖時和對于適合使用噻唑烷二酮類藥物的患者。
佳維樂是一種選擇性二肽-肽酶-4(DPP-4)抑制劑,佳維樂給藥后能快速抑制DPP-4活性,佳維樂使空腹和餐后內源性血糖素GLP-1(胰高血糖素多肽-1)和GIP(葡萄糖依賴性促胰島素多肽)的水平升高,佳維樂具有增加β-細胞對葡萄糖的敏感性,佳維樂具有促進葡萄糖依賴性胰島素的分泌。
佳維樂通過增加內源性GLP-1水平,佳維樂還能夠增加α細胞對葡萄糖的敏感性,佳維樂能使葡萄糖水平與胰高血糖素的分泌量契合度提高。佳維樂在高血糖期間,佳維樂通過升高腸降血糖素水平,佳維樂具有增加胰島素/胰高血糖素的比率,佳維樂會導致空腹和餐后肝臟葡萄糖生成量減少,進而降低血糖。佳維樂已知GLP-1水平升高能導致消化道排空延遲,但這一現象在維格列汀給藥后并未出現。
佳維樂的藥物過量:有關藥物過量可能的癥狀信息,是從一項在健康受試者中進行的、維格列汀給藥10天、劑量遞增的耐受性臨床研究中獲得。在400mg劑量組中,有3例患者出現肌肉痛,個例患者表現為輕度和暫時性的感覺異常、發熱、水腫和暫時性的脂酶水平升高。在600mg劑量組中,有1名受試者出現手部和足部水腫,肌酸磷酸激酶(CPK)、天冬氨酸氨基轉移酶(AST)、C-反應蛋白和肌紅蛋白水平增加。另有3名受試者出現足部水腫,其中2名受試者同時還出現感覺異常。停止試驗用藥后,所有受試者出現的癥狀和化驗結果異常均不需要治療即可自行恢復。