西羅莫司片為三角形糖衣片,印有“Rapamune1mg”紅色字樣,除去包衣后顯類白色。適用于接受腎移植的患者,預防器官排斥。那么,西羅莫司片的藥物過量是怎樣呢?
西羅莫司片的高脂肪餐可增加西羅莫司的吸收,故建議口服西羅莫司片劑時應恒定地與或不與食物同服。西羅莫司片分布容積(Vss/F)的平均值為12±8L/kg。西羅莫司片與人血漿蛋白廣泛結合(約92%)。
西羅莫司片經O-去甲基化和/或羥化被廣泛代謝。西羅莫司片在全血中可檢測到7個主要代謝物,包括羥基化、去甲基化和羥基去甲基化代謝物。其中一些亦可在血漿、糞便和尿液中檢測到。西羅莫司片在人的全血中,西羅莫司片為主要成份,且其免疫抑制活性達總活性的90%以上。
西羅莫司片可逆轉大鼠的心和腎同種異體移植的急性排斥反應,并延長預致敏化大鼠的移植器官存活期。在一些研究中,西羅莫司片的免疫抑制作用可持續至停止治療后6個月。此種免疫耐受性作用是同種抗原特異性的。
西羅莫司片的藥物過量:雖然曾收到西羅莫司片服用過量的報道,但這方面的經驗仍有限。一般來說,藥物過量所產生的不良反應與[不良反應]章節中所列舉的相一致。對所有服用過量的病例,均應采取一般性支持治療措施。根據西羅莫司水溶性差而與紅細胞結合率高的特點,可以預計透析不能有效地排出本藥。小鼠和大鼠的急性口服致死劑量超過800mg/kg。