氟他胺片為淡黃色片。適用于以前未經治療,或對激素控制療法無效或失效的晚期前列腺癌癥病人。那么,氟他胺片聯合治療的不良反應有什么呢?
氟他胺片口服后從胃腸道吸收。氟他胺片原藥及活性代謝物主要分布在前列腺,大部分通過尿液,少量通過糞便排出體內。氟他胺片的人體藥代動力學研究表明,氟他胺片在體內大部分迅速代謝,氟他胺片主要活性代謝物為α-羥基氟他胺。
氟他胺片為非類固醇的雄激素拮抗劑,氟他胺片與雄激素競爭腫瘤部位的雄激素受體,阻滯細胞對雄激素的攝取,抑制雄激素與靶器官的結合。氟他胺片與雄激素受體結合后形成受體復合物,進入細胞核內,與核蛋白結合,從而抑制腫瘤細胞生長。氟他胺片單劑量口服250mg,氟他胺片代謝物約2小時達血濃度高峰,血漿蛋白結合率均在90%以上,消除相半衰期約6小時。
氟他胺片聯合治療的不良反應:在本品與LHRH激動劑聯合用藥時,最常見的不良反應是熱潮紅、性欲減低、陽痿、腹瀉、惡心、嘔吐,除了腹瀉之外,這些不良反應在單用LHRH激動劑時也非常常見。單一使用氟他胺時男子乳房女性型高發,而在聯合治療時大大減少。在對照的臨床試驗中,安慰劑組和氟他胺及LHRH激動劑聯合用藥治療組的男子乳房女性化發生率無顯著差別。少見的不良反應有貧血、白細胞減少、非特異性胃腸功能紊亂、注射部位刺癢和皮疹、水腫、神經肌肉癥狀、黃疸、泌尿系癥狀、高血壓、中樞神經系統不良反應(嗜睡、抑郁、昏迷、憂慮、神經質)以及血小板減少。