西羅莫司口服溶液適用于接受腎移植的患者,預防器官排斥。主要成份為西羅莫司。那么,服用西羅莫司口服溶液會出現間質性肺病嗎?
西羅莫司口服溶液為細胞色素P450IIIA4(CYP3A4)和P-糖蛋白的作用底物。西羅莫司口服溶液經去甲基化和/或羥化被廣泛代謝。西羅莫司口服溶液在全血中可檢測到7個主要代謝物,包括羥基化、去甲基化和羥基去甲基化代謝物。其中一些亦可在血漿、糞便和尿液中檢測到。西羅莫司口服溶液在所有的生物基質中,不存在葡萄糖醛酸和硫酸的結合物。西羅莫司口服溶液在人的全血中,西羅莫司為主要成份,且其免疫抑制活性達總活性的90%以上。
西羅莫司口服溶液在穩定的腎移植受者中,西羅莫司口服溶液的血液/血漿比的平均值(±SD)為36(±17.9),表明西羅莫司廣泛分布入血液的有形成份中。西羅莫司口服溶液的分布容積(Vss/F)的平均值為12±7.52L/kg。西羅莫司口服溶液與人血漿蛋白廣泛結合(約92%)。西羅莫司口服溶液在男性中,西羅莫司口服溶液的結合主要與血清白蛋白(97%),α1-酸性糖蛋白和脂蛋白有關。
西羅莫司口服溶液的間質性肺病:接受免疫抑制治療(包括西羅莫司)的患者會發生無明確感染原的間質性肺病(有些可能是致命的),這些疾病包括局限性肺炎,閉塞性毛細支氣管炎肺炎(BOOP)和肺纖維化(后兩種較少發生)。停藥或減少西羅莫司的劑量可以消除這些疾病;隨著西羅莫司血藥谷濃度的升高,患病的風險也隨之升高。