西洛他唑片是白色片劑，主要是改善因慢性動脈閉塞癥引起的潰瘍、肢痛、冷感及間歇性跛行等缺血性癥狀。西洛他唑片的藥理毒理是什么？

一、藥理：

1、抗血小板作用：(1)體外(invitro)：a.對于小白鼠、大白鼠、兔、犬及人的血小板可抑制由ADP、膠原、花生四烯酸、腎上腺素等導致的血小板聚集。b.對于人體血小板可抑制由ADP、腎上腺素導致的血小板一次聚集,還有解離由誘導因子導致的血小板聚集塊的作用。(2)體內(invivo)：a.用犬進行口服給藥試驗,可抑制由ADP、膠原導致的血小板聚集。b.慢性動脈閉塞癥患者口服后,可抑制由ADP、膠原、花生四烯酸、腎上腺素等導致的血小板聚集。c.人體給藥后迅速產生血小板聚集抑制作用,連續服用也可維持效果而不會減弱。d.停用培達(西洛他唑片)即可使抑制的血小板聚集能隨培達(西洛他唑片)血藥濃度的衰減恢復到給藥前值,未發現有反跳現象(聚集亢進)。

2、抗血栓作用：可抑制因從靜脈向小白鼠體內注入ADP、膠原而誘發的肺栓塞致死。可抑制因向犬的股動脈注入月桂酸鈉,而誘發的血栓后肢循環不全的進展。可抑制將犬的股動脈置換為人工血管,而誘發的局部血栓栓塞癥狀。

3、血管擴張作用：可遲緩由KC1、前列腺素F2a導致的犬的離體股動脈收縮。可增大麻醉犬的股動脈血流量。對慢性動脈閉塞癥患者通過體積描記法可以觀察到足關節部、腓腸部組織血流量有所增加。進一步通過熱像法可以觀察到四肢皮膚溫度有所上升,皮膚血流量有所增加。

4、作用機理：培達(西洛他唑片)能抑制家兔血小板中5-羥色胺的釋放,但不影響血小板對5-羥色胺、腺苷的攝取。另外,對血小板的花生四烯酸代謝沒有影響,而通過血栓素A2(TXA2)抑制血小板聚集。培達(西洛他唑片)通過抑制血小板及血管平滑肌內的環腺苷酸磷酸二酯酶活性,從而發揮血小板作用及血管擴張作用。

二、毒理：

1、急性毒性：小白鼠、大白鼠口服西洛他唑LD50值均大于5000mg/kg,犬口服西洛他唑LD50值均大于2000mg/kg。

2、亞急性．慢性毒性：亞急性毒性試驗(口服13周)的最大安全劑量,大白鼠、犬為30mg/kg/day。慢性毒性試驗(口服52周)的最大安全劑量,大白鼠為6mg/kg/day,犬為12mg/kg/day。

3、生殖毒性試驗：大白鼠的妊娠及妊娠初期的給藥試驗,對交尾及受胎能力沒有影響,大白鼠的器官形成期的給藥試驗,在1000mg/kg/day劑量下異常胎仔數有輕度增加,但用日本白家兔進行試驗未見影響。大白鼠的圍產期及哺乳期的給藥試驗,在15

通過以上介紹希望各位患者能夠準確了解藥物并在醫生的指導下用藥。保證自己的健康。

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