對氨基水楊酸異煙肼片為異煙肼(INH)與對氨基水楊酸(PAS)的化學合成物。INH主要對生長繁殖期的分枝桿菌有效。其作用機制尚未闡明,可能抑制敏感細菌分枝菌酸(myolicacid)的合成而使細胞壁破裂。PAS有效地延緩和阻滯了INH在體內的乙酰化過程。因此,對氨基水楊酸異煙肼片在血液中維持較高、較久的INH濃度并且降低了對肝臟的毒性。臨床分別服用等量的INH和對氨基水楊酸異煙肼片后發現,12小時INH血濃度僅有0.03mg/L,對氨基水楊酸異煙肼片卻有2.6mg/L;14小時INH血濃度已為0,對氨基水楊酸異煙肼片仍高達2mg/L,為MIC的2倍。這不僅增強了藥物的殺菌作用,同時也延遲了細菌耐藥性的產生。
臨床證實,在與其他抗結核藥聯合治療中,對氨基水楊酸異煙肼片的抗結核療效顯著優于INH,而胃腸道反應、肝功能損害和白細胞減少,不良反應發生率顯著低于INH。動物試驗表明,對人工感染的小白鼠,對氨基水楊酸異煙肼片抗結核效力約為INH的5倍;對氨基水楊酸異煙肼片每日10mg/kg的治療效果顯著優于INH(每日20mg/kg)+PAS(每日200mg/kg)的物理混合制劑。
臨床證實,在與其他抗結核藥聯合治療中,對氨基水楊酸異煙肼片的抗結核療效顯著優于INH,而胃腸道反應、肝功能損害和白細胞減少,不良反應發生率顯著低于INH。動物試驗表明,對人工感染的小白鼠,對氨基水楊酸異煙肼片抗結核效力約為INH的5倍;對氨基水楊酸異煙肼片每日10mg/kg的治療效果顯著優于INH(每日20mg/kg)+PAS(每日200mg/kg)的物理混合制劑。
對氨基水楊酸異煙肼片與其他抗結核藥聯合,用于治療各型肺結核、支氣管內膜結核及肺外結核。并可作為與結核病相關手術的保護藥,也可用于預防長期或大劑量皮質激素、免疫抑制治療的結核感染及復發。