枸櫞酸氫鉀鈉顆粒兼具堿化尿液促進結石溶解和預防新結石形成的雙重作用，其機制主要通過調節尿液pH值、抑制結晶聚集、增加枸櫞酸鹽排泄實現。1、堿化尿液：枸櫞酸氫鉀鈉代謝后生成碳酸氫鹽，使尿液pH值維持在6.2-6.8的理想范圍，此環境可有效溶解尿酸結石和胱氨酸結石。2、抑制結晶：枸櫞酸鹽與尿鈣結合形成可溶性復合物，減少草酸鈣、磷酸鈣等結晶的析出與沉積。3、增加排泄：藥物中的枸櫞酸根離子直接隨尿液排出，與鈣離子競爭性結合，降低結石成分過飽和度。4、預防復發：長期服用可維持尿液枸櫞酸濃度，對含鈣結石的復發率降低達50%以上。5、協同排石：雖然不直接促進結石排出，但通過縮小結石體積和改善輸尿管環境，間接輔助自然排石過程。
日常需配合每日飲水量2000-3000ml，限制高嘌呤食物如動物內臟、海鮮的攝入，適當增加柑橘類水果補充天然枸櫞酸鹽。定期監測尿液pH值，根據結石成分調整用藥方案，尿酸結石患者需將pH控制在6.5-7.0，胱氨酸結石需達到7.5以上。運動建議選擇跳躍性動作如跳繩、籃球，有助于已形成的小結石移動排出。用藥期間每3個月復查泌尿系超聲，觀察結石體積變化，若6個月未見溶解需考慮體外沖擊波碎石等介入治療。注意與噻嗪類利尿劑聯用可能引起低鉀血癥，需監測電解質平衡。
