依托度酸片為非甾體抗炎藥。依托度酸片的性狀為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。那么,依托度酸片對于腎臟作用是有哪些呢?
依托度酸片的用法用量是:遵醫囑,服用依托度酸的劑量應個體化,以保證最佳的療效和耐受性。
止痛:急性疼痛的推薦劑量為200~400mg,每8小時一次,每日最大劑量不超過1.2g。體重在60公斤以下者,每日最大劑量不應超過20mg/公斤體重。臨床觀察發現,每間隔12小時給藥一次,在一些病人中依托度酸仍有止痛作用。
依托度酸片的藥代動力學是據國外文獻報導,口服給藥吸收良好,沒有明顯的首過效應,全身生物利用度達80%或以上。每12小時給藥在600mg以內時,血藥濃度-時間曲線下面積與給藥劑量成正比關系。99%以上的依托度酸與血漿蛋白結合,游離部分少于1%。單劑給藥200~600mg,在80±30分鐘內其平均血漿峰值濃度(Cmax)介于14±4~37±9mg/ml范圍內。其平均血漿清除率為47(±16)ml/h/kg,消除半衰期(t1/2)為7.3(±4.0)小時。依托度酸經肝臟代謝,16%的給藥劑量經糞便排泄。通常不根據體重決定給藥劑量,但在推薦劑量下個體間血藥濃度的差異顯著,尤其在有胃腸道病變或服用影響GI吸收、蛋白結合率、損害肝腎功能的藥物者。
依托度酸片對于腎臟作用是:象其他NSAIDS一樣,給小鼠長期喂食依托度酸可導致其腎髓質變性和腎乳頭壞死。雄鼠服用依托度酸兩年,其腎盂移行上皮細胞增生的發生率增加。現已收到一些報告,依托度酸可以導致人腎臟發生不良反應:如血尿、急性間質性腎炎、腎功能不全等等。因此有腎功能損害的病人服用依托度酸時應小心。前列腺素對于維持正常腎血流灌注起作用,因此任何NSAIDS均可以劑量相關在抑制前列腺素的合成,減少腎血流,加速腎功能的損害。尤其腎功能不全、心衰、肝功能異常、服用利尿劑和老年病人的危險性更大。如果發生腎臟不良反應需停用NSAIDS使其腎功能恢復到治療前狀態。依托度酸代謝產物主要經腎臟排泄,腎衰病人中葡萄糖醛酸酯代謝產物累積程度尚不清楚,但其腎臟不良反應很可能與這些代謝產物有關。
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