富馬酸比索洛爾片主要用于原發(fā)性高血壓﹑心絞痛的治療，其具有口服吸收迅速、完全，給藥后肺、腎、肝含量最高，體內(nèi)半衰期長的特點(diǎn)。那么，富馬酸比索洛爾片的藥理毒理是怎樣的？
康忻 富馬酸比索洛爾片
生產(chǎn)廠家：Merck KGaA
功能主治：高血壓、冠心病(心絞痛)。伴有左心室收縮功能減退(射血分?jǐn)?shù)≤35%，根據(jù)超聲心動圖確定)的中度至重度慢性穩(wěn)定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵醫(yī)囑接受ACE抑制劑、利尿劑和選擇性使用強(qiáng)心甙類藥物治療。
用法用量：對于所有適應(yīng)癥：
應(yīng)在造成并可以在進(jìn)餐時(shí)服用本品。用水送服，不應(yīng)咀嚼。
本品需按照醫(yī)生處方使用。
高血壓和心絞痛的治療：
通常每日一次，每次5mg富馬酸比索洛爾。輕度高血壓患者可以從2.5mg富馬酸比索洛爾開始治療．如果效果均不明顯，劑量可增至每日一次，每次10mg寓馬酸比索洛爾。本品劑量應(yīng)根據(jù)個(gè)人情況進(jìn)行調(diào)整，應(yīng)特別注意脈搏和治療效果。
本品宜長期用藥。無醫(yī)囑不可改變本藥的劑垃，也不宜終止服藥。如需停藥時(shí)，應(yīng)逐漸停用，不可突然中斷。缺血性心臟病患者尤需特別注意。
慢性穩(wěn)定性心力衰竭的治療：
慢性穩(wěn)定性心力衰竭患者，6周內(nèi)無急性心力衰竭發(fā)作且近2周內(nèi)基礎(chǔ)治療沒有改變。在接受比索洛爾治療前首先接受合適劑量的ACEI（或若ACEI不耐受可按受其它血管擴(kuò)張藥物治療）、利尿劑及選擇性使用強(qiáng)心甙類藥物的治療。
建議在有治療慢性心力衰竭經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下使用本品。
使用比索洛爾治療慢性穩(wěn)定性心力衰竭應(yīng)從低劑量開始，按以下方案逐漸增加劑量：
*1.25mg，每日一次．用藥l周，如果耐受性良好，則增加至
*2.5mg，每日一次，繼續(xù)用藥l周，如果耐受性良好，則增加至
*3.75mg，每日-次，繼續(xù)用藥l周，如果耐受性良好，則增加至
*5mg，每日一次，繼續(xù)用藥4周，如果耐受性良好．則增加至
*7.5mg，每日一次，繼續(xù)用藥4周，如糶耐受性良好，則增加至
*10mg，每日一次，作為維持治療。
在首次服用1.25mg治療后，患者應(yīng)接受大約4小時(shí)的觀察（特別是血壓．心串，傳導(dǎo)障礙，心力衰竭惡化跡象）。
最大推薦劑量為10mg，每日1次。
如發(fā)生不良反應(yīng)，應(yīng)避免使用最大荊盛治療。必要時(shí)應(yīng)在現(xiàn)用劑量的基礎(chǔ)上逐漸減量。如有必要可中斷治療，在適當(dāng)時(shí)重新使用本品進(jìn)行治療。在劑量遞增期問，一旦出現(xiàn)心力衰竭惡化或不耐受現(xiàn)織，迎議首先減少比索洛爾劑量，或必要時(shí)立即停藥（如果出現(xiàn)嚴(yán)重低血壓、心力農(nóng)竭惡化伴有急性肺水腫、心源性休克、癥狀性心動過緩或房室傳導(dǎo)阻滯）。
使用本品治療慢性穩(wěn)定性心力衰竭應(yīng)長期用藥。
接受比索洛爾治療不建議突然停藥，以免引起暫時(shí)性的心力衰竭惡化。如需停藥，應(yīng)每周逐漸將劑量減半。
肝腎功能不全者：
輕中度肝、腎功能不全的患者通常不需要調(diào)整劑量。晚期腎功能衰竭(肌酐清除率[ 20ml/min)和嚴(yán)重肝功能異常的患者，每日劑量不得超過10mg。
腎透析患者使用比索洛爾的經(jīng)驗(yàn)較少．但也沒有證據(jù)表明該類患者的劑量應(yīng)該調(diào)整。
尚無比索洛爾治療慢性心力衰竭并伴有肝腎功能不全患者的藥代動力學(xué)數(shù)據(jù)，此類患者的劑量遞增應(yīng)特別謹(jǐn)慎。
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藥理學(xué)：比索洛爾是一種高選擇性的β1-腎上腺受體拮抗劑，無內(nèi)在擬交感活性和膜穩(wěn)定活性。比索洛爾對支氣管和血管平滑肌的β1-受體有高親和力，對支氣管和血管平滑肌和調(diào)節(jié)代謝的β2一受體僅有很低的親和力。因此，比索洛爾通常不會影響呼吸道阻力和β2-受體調(diào)節(jié)的代謝效應(yīng)。比索洛爾在超出治療劑量時(shí)仍具有β1-受體選擇性作用。
對照的臨床研究表明，每天10mg劑量的比索洛爾與每天100mg阿替洛爾，100mg美托洛爾或160mg普萘洛爾的效果相當(dāng)。比索洛爾無明顯的負(fù)性肌力效應(yīng)。口服比索洛爾3～4小時(shí)后達(dá)到最大效應(yīng)。由于半衰期為10～12小時(shí)，比索洛爾的效應(yīng)可以持續(xù)24小時(shí)。比索洛爾通常在2周后達(dá)到最大抗高血壓效應(yīng)。比索洛爾通過阻滯心臟β一受體而降低機(jī)體對交感腎上腺素能活性的反應(yīng)，引起心率減慢、心肌收縮力降低，從而降低心肌耗氧量，對冠心病引起的心絞痛有益。急性服用比索洛爾降低心率和搏出量，從而降低心輸出量和耗氧量。長期服用比索洛爾，可以降低開始服藥時(shí)增強(qiáng)的外周阻力。另外，β-受體阻滯劑也可通過降低血漿腎素活性而降低血壓。
毒理學(xué)：動物急性毒性、短期毒性(4周)和長期毒性(長達(dá)12個(gè)月)研究表明，比索洛爾無特異的和不可逆的器官和組織損傷，即比索洛爾特定劑量下沒有表現(xiàn)出毒性。沒有發(fā)現(xiàn)細(xì)胞毒性、致突變活性和致癌性。大鼠的生殖毒性研究表明，比索洛爾不影響大鼠的生殖能力和一般生殖行為。
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