雙嘧達莫片
醫院是一個我們想盡辦法遠離,但是出于無奈,還是得接觸的地方。一旦今進入醫院,不但人的心情會變得難受,還會花不少錢。醫院的藥物千千萬萬,雙嘧達莫片是醫院常開的藥物中的一種,尤其是對于腦血栓患者來說更是必須使用的藥物。雙嘧達莫片的作用都有哪些呢?
雙嘧達莫片,適應癥為主要用于抗血小板聚集,用于預防血栓形成。主要用于抗血小板聚集,用于預防血栓形成。
本品主要成份為:雙嘧達莫。其化學名稱為:2,2′,2“,2“′-[(4,8-二哌啶基嘧啶并[5,4,-d]嘧啶-2,6-二基)雙次氮基]-四乙醇。
不良反應
治療劑量時不良反應輕而短暫,長期服用最初的副作用多消失。常見的不良反應有頭暈、頭痛、嘔吐、腹瀉、臉紅、皮疹和瘙癢,罕見心絞痛和肝功能不全。不良反應持續或不能耐受者少見,停藥后可消除。
上市后的臨床報告中,罕見不良反應有喉頭水腫、疲勞、不適、肌痛、關節炎、惡心、消化不良、感覺異常、肝炎、禿頭、膽石癥、心悸和心動過速。
藥物過量
如果發生低血壓,必要時可用升壓藥。急性中毒癥狀在動物試驗中有共濟失調、運動減少和腹瀉,在狗中有嘔吐、共濟失調和抑郁。雙嘧達莫與血漿蛋白高度結合,透析可能無益。
藥理毒理
具有抗血栓形成作用。雙嘧達莫抑制血小板聚集,高濃度(50μg/ml)可抑制血小板釋放。作用機制可能為:
1.抑制血小板、上皮細胞和紅細胞攝取腺苷,治療濃度(0.5-1.9μg/dl)時該抑制作用成劑量依賴性。局部腺苷濃度增高,作用于血小板的A2受體,刺激腺苷酸環化酶,使血小板內環磷酸腺苷(cAMp)增多。通過這一途徑,血小板活化因子(pAF)、膠原和二磷酸腺苷(ADp)等刺激引起的血小板聚集受到抑制。
2.抑制各種組織中的磷酸二酯酶(pDE)。治療濃度抑制環磷酸鳥苷磷酸二酯酶(cGMp-pDE),對cAMp-pDE的抑制作用弱,因而強化內皮舒張因子(EDRF)引起的cGMp濃度增高。
3.抑制血栓烷素A2(TXA2)形成,TXA2是血小板活性的強力激動劑。
4.增強內源性pGI2的作用。雙嘧達莫對血管有擴張作用。犬經十二指腸給予雙嘧達莫0.5~4.0mg/kg產生劑量相關性體循環和冠狀血管阻力降低,體循環血壓降低和冠脈血流增加。給藥后24分鐘起效,作用持續約3小時。在人觀察到相同的血流動力學效應。但急性靜脈給藥可使狹窄冠脈遠端局部心肌灌注減少。在小鼠111周和大鼠128~142周口服試驗中,8、25和75mg/kg(1、3.1和9.4倍于人每日最大推薦劑量)雙嘧達莫未產生明顯致癌效應。致突變試驗的結果為陰性。大鼠生殖試驗使用60倍于人每日最大推薦劑量雙嘧達莫,未顯示生殖受損的證據。但在115倍于人每日最大推薦劑量時,黃體數量明顯減少,活胎種植減少。小鼠、大鼠和兔試驗未顯示雙嘧達莫損害胎兒的證據。小鼠口服LD50為2150mg/kg;單次口服致死量在大鼠為6000mg/kg,在犬為350mg/kg。
毒理研究未進行該項實驗且無可靠參考文獻。