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恩他卡朋片

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珂丹恩他卡朋片主要抑制外周組織中的COMT酶。紅細胞內的COMT抑制作用與本品的血漿濃度密切相關,這一點證實了COMT抑制的可逆性。珂丹恩他卡朋片吸收的個體內與個體間差異很大。珂丹恩他卡朋片與左旋多巴制劑同時使用。珂丹恩他卡朋片通過抑制COMT酶減少左旋多巴代謝為3-O-甲基多巴(3-OMD)。這使左旋多巴的生物利用度增加,并增加了腦內可利用的左旋多巴總量,這種作用已在臨床試驗中得到證實。珂丹恩他卡朋片的臨床試驗顯示,左旋多巴加用本品可延長“開”的時間達16%,縮短“關”的時間達24%。

珂丹恩他卡朋片可作為標準藥物左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥,珂丹恩他卡朋片用于治療以上藥物不能控制的帕金森病及劑末現象(癥狀波動)。珂丹恩他卡朋片口服200mg,珂丹恩他卡朋片通常約1小時達到血漿峰值濃度(Cmax)。珂丹恩他卡朋片主要經首過代謝分解。珂丹恩他卡朋片口服單劑的生物利用度為35%。食物對恩他卡朋的吸收無顯著影響。珂丹恩他卡朋片屬于兒茶酚-O-甲基轉移酶(COMT)抑制劑。珂丹是一種可逆的、特異性的、主要作用于外周的COMT抑制劑。

珂丹恩他卡朋片對駕駛和操作機械能力的影響:恩他卡朋與左旋多巴聯合使用時,可致頭暈和其它與直立體位相關的癥狀。因此,在駕駛和操作機械時應慎用。應告知接受恩他卡朋和左旋多巴聯合治療后出現嗜睡和/或猝睡發作的患者,在該反復發作未完全解決前,不應駕駛或從事任何需要處于警覺狀態的工作(如:操作機械),否則可導致自己或他人受到嚴重傷害或死亡。

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