硝酸酯類藥物是冠心病患者最常使用的藥物之一，主要用于治療心絞痛、心肌梗死和充血性心衰。最常用的硝酸酯類藥物有(硝酸甘油)，二硝酸異山梨酯(消心痛)和單硝酸異山梨酯(如長效異樂定、Imdur、德脈寧、魯南欣康等)。

這類藥有多種劑型、口服、噴霧、貼劑或靜脈用藥。

硝酸酯類藥物的主要作用機(jī)制是，使心臟的前負(fù)荷和后負(fù)荷減輕;擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈(包括狹窄處血管)，同時(shí)擴(kuò)張側(cè)支血管，增加缺血區(qū)心肌的血流供應(yīng)。因此，硝酸酯類藥物可減輕心臟的做功和心肌耗氧量，改善心肌供血，緩解心絞痛和心力衰竭癥狀。

硝酸甘油

治療心絞痛急性發(fā)作最常用的藥物是硝酸甘油。通常以舌下含服或舌下噴霧給藥，起效快。硝酸甘油也可用于預(yù)防心絞痛的發(fā)作。因?yàn)樵S多患者知道能誘發(fā)其心絞痛發(fā)作的活動(dòng)量，因此，活動(dòng)前2～5分鐘通過舌下含服硝酸甘油可防止癥狀的發(fā)生。臨床上也使用硝酸甘油軟膏抗心絞痛，長期治療一般采用12小時(shí)用藥、12小時(shí)不用藥的空白期治療方案。因?yàn)檠芯匡@示，硝酸甘油透皮貼劑雖然24小時(shí)血藥濃度穩(wěn)定，但是持續(xù)給藥其部分治療效果喪失，即對(duì)藥物產(chǎn)生了耐藥性。通過采用12小時(shí)貼敷和12小時(shí)間歇期的給藥方式，可防止或至少減輕耐藥性的發(fā)生。另外，在急性心力衰竭的治療中硝酸甘油可在3~5分鐘內(nèi)擴(kuò)張靜脈，降低前負(fù)荷，緊急使用硝酸甘油效果非常好。使用硝酸甘油時(shí)需注意，因此，應(yīng)每3個(gè)月更換一次。而硝酸甘油噴劑至少在3年內(nèi)可保持穩(wěn)定。

消心痛

消心痛也可用于舌下含服治療心絞痛的急性發(fā)作，但是起效比硝酸甘油制劑遲。同樣，舌下含服消心痛可用來預(yù)防心絞痛的發(fā)作，由于半衰期長，該藥有效預(yù)防心絞痛發(fā)作可達(dá)1小時(shí)。但是由于消心痛肝臟首過效應(yīng)，其口服的生物利用度低，需加大用藥量，并且血藥濃度波動(dòng)不穩(wěn)定，因此在住院期間有時(shí)可采用靜脈用藥。當(dāng)短期給藥時(shí)，消心痛可有效地治療心絞痛。但是如果不間斷地長期用藥，可產(chǎn)生耐藥性。

單硝酸異山梨酯

單硝酸異山梨酯(5-單硝酸異山梨酯)并不經(jīng)過肝臟的首過代謝，生物利用度達(dá)100%，因此口服用藥的效果非常好。目前臨床常用的這類藥物如長效異樂定、Imdur、德脈寧、魯南欣康等多為緩釋制劑，即藥物緩慢平穩(wěn)釋放，血藥濃度平穩(wěn)，每日只需服藥1次，患者易于接受，依從性好。這類緩釋制劑的硝酸酯類藥物有一個(gè)治療的空白期，每天約為8～12小時(shí)，有利于預(yù)防藥物耐藥性的產(chǎn)生。由于硝酸酯類藥物一般與其他抗心絞痛藥如β阻滯劑和鈣拮抗劑等聯(lián)合使用，因此可在硝酸酯類藥物空白期時(shí)用其他抗心絞痛藥物覆蓋。

硝酸酯類藥物的不良反應(yīng)

常見不良反應(yīng)有頭痛、臉紅和低血壓。有些患者可在用藥后1～2周內(nèi)逐漸適應(yīng)。也可采用小劑量開始，逐漸增大用藥量的方法解決。老年患者首次用藥時(shí)可平臥一會(huì)兒。

硝酸酯類藥物的耐藥性

耐藥性指持續(xù)用藥后藥物的治療效果消失。預(yù)防硝酸酯類藥物耐藥性產(chǎn)生的最有效策略是通過安排無硝酸酯類藥物或低硝酸酯類藥物的間期。患者心絞痛發(fā)作不頻繁的時(shí)段，可不使用硝酸酯類藥物，而這一段時(shí)間采用其他抗心絞痛藥物(如倍他樂克等)。硝酸甘油貼劑每天使用10~12小時(shí)或緩釋劑型的5-單硝酸異山梨酯均有助于解決耐藥性的問題。有研究發(fā)現(xiàn)，開博通可部分逆轉(zhuǎn)硝酸酯類藥物的耐藥性，但這方面還有待于進(jìn)一步的研究。

總之，硝酸酯類藥物是緩解心絞痛癥狀，改善心肌缺血，減少心臟負(fù)擔(dān)的一個(gè)非常有效的藥物。硝酸甘油是心絞痛急性發(fā)作期間的急救用藥，有冠心病的患者家中應(yīng)該常規(guī)備用。如果在急性發(fā)作期間沒有硝酸甘油，可舌下含服消心痛緩解癥狀。消心痛最好的用藥途徑是靜脈輸液，主要在醫(yī)院住院期間使用。冠心病患者日常預(yù)防及緩解心肌缺血最好的口服藥物是長效異樂定、Imdur、德脈寧、魯南欣康等緩釋制劑。如果經(jīng)濟(jì)條件不允許可使用較廉價(jià)的消心痛口服，但是用藥劑量需要加大。