左乙拉西坦口服溶液,抑制海馬癲癇樣突發放電,而對正常神經元興奮性無影響,提示左乙拉西坦可能選擇性地抑制癲癇樣突發放電的超同步性和癲癇發作的傳播。那么,左乙拉西坦口服溶液的藥理效果好嗎?代謝怎樣?
左乙拉西坦口服溶液的藥理效果良好,該藥在人體內并不廣泛分解,主要代謝途徑是通過水解酶的乙酰胺化(給藥劑量的24%)。主要代謝產物UCBL057并不由肝色素P450轉運體系轉化而來。體內大部分組織包括血細胞均可測定乙酰胺基團水解物。代謝產物UCBL057無藥理活性。2個少量代謝的途徑也已經確定,一個是羥化吡咯烷途徑(給藥劑量的1.6%),另外是吡咯烷基團開環,大約占劑量的0.9%。其他不能夠確定的代謝途徑的代謝產物占給藥劑量的0.6%。目前體外試驗數據表明,無論是左乙拉西坦還是其主要代謝物均無首過效應。體外試驗數據表明左乙拉西坦和其主要代謝產物并不抑制肝色素P450異構(CYP3A4,2A6,2X8/9/10,2C19,2D6,2E1和1A2)葡萄糖醛轉移酶(UGT1*6,UGT1*1和UGT[pI6.2]和環氧化物羥基酶活性。此外,左乙拉西坦在體外試驗表明不影響丙戊酸的葡萄糖醛化。在人體肝細胞組織中,左乙拉西坦不產生酶誘導作用。因而,本品和其他物質共同應用,通常不會產生相互作用,反之亦然。
建議該藥在醫生的指導下使用。
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