卡維地洛片用于原發性高血壓。主要成份為卡維地洛。化學名稱:1-咔唑-4-氧基-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙氨基]-2-丙醇。那么,卡維地洛片的副作用有什么呢?
卡維地洛片口服后經過立體選擇性首過代謝,卡維地洛片的健康受試者體內卡維地洛右旋體的血漿水平是左旋體的2~3倍,右旋體終末消除T1/2為5~9h,左旋體為7~11h。卡維地洛片的藥物在肝臟廣泛代謝,主要參加的P450酶是CYP2D6和CYP2C9,其它有CYP3A4、2C19、1A2和2E1。其苯環的去甲基化和羥基化產生3種具有β受體阻滯活性的代謝產物,但擴張血管活性微弱,血漿濃度約是卡維地洛的1/10,藥代動力學與原藥相似。
卡維地洛片<2%以原型經尿排出,血漿清除率為500~700ml/min,卡維地洛片的代謝產物主要通過膽汁排入糞便。卡維地洛片對心功能不全患者的穩態血藥濃度隨劑量的增加而成比例的增加,平均AUC和Cmax增高,卡維地洛片的終末消除T1/2與健康者相似。卡維地洛片對肝腎功能不全的患者,卡維地洛片的血漿濃度增加。卡維地洛片對老年人的血漿水平比年輕人大約高50%。卡維地洛片的副作用是:
1.高血壓:發生率≥1%,不考慮因果關系的不良事件:乏力,心動過緩,體位性低血壓,體位依賴性水腫,下肢水腫,眩暈,失眠,嗜睡,腹痛,腹瀉,血小板減少,高脂血癥,背痛,病毒感染,鼻炎,咽炎,呼吸困難,泌尿道感染。發生率>0.1%,<1%:四肢缺血,心動過速,運動功能減退,膽紅素尿,轉氨酶增高,胸骨下疼痛,水腫,焦慮,睡眠紊亂,抑郁加重,注意力不集中,思維異常,情緒不穩定,哮喘,男性性欲下降,瘙癢,紅斑,斑丘疹,光過敏反應,耳鳴,尿頻,口干,多汗,低鉀,糖尿病,高脂血癥,貧血,白細胞減少。發生率≤0.1%,但很重要:三度房室傳導阻滯,束支傳導阻滯,心肌缺血,腦血管障礙,驚厥,偏頭痛,神經痛,脫發,剝脫性皮炎,健忘癥,胃腸道出血,氣管痙攣,肺水腫,聽力下降,呼吸性堿中毒,尿素氮增高,高密度脂蛋白下降,全血細胞減少。
2.心功能不全:發生率>2%,不考慮因果關系的不良事件:多汗,乏力,胸痛,疼痛,水腫,發熱,下肢水腫,心動過緩,低血壓,暈厥,房室傳導阻滯,心絞痛惡化,眩暈,頭痛,腹瀉,惡心,腹痛,嘔吐,血小板減少,體重增加,痛風,尿素氮增加,高脂血癥,脫水,高血容量,背痛,關節痛,肌痛,上呼吸道感染,感染,鼻竇炎,氣管炎,咽炎,泌尿道感染,血尿,視覺異常。發生率>1%,<2%:過敏,突然死亡,不適,低血容量,體位性低血壓,感覺減退,眩暈,黑便,牙周炎,谷丙轉氨酶、谷草轉氨酶升高,高尿酸尿,低血糖,低血鈉,堿性磷酸酶增加,尿糖呈陽性,紫癜,嗜睡,腎功能異常,白蛋白尿。罕見再生障礙性貧血的報道,并僅在合用與該事件有關的其它藥物時發生。