賽利德苯磺酸氨氯地平片

賽利德苯磺酸氨氯地平片

賽利德苯磺酸氨氯地平片

通用名稱:苯磺酸氨氯地平片

英文名稱:AmlodipineBesilateTablets

漢語拼音:BenhuangsuanAnludipingPian

【成份】

本品主要成份:苯磺酸氨氯地平。

化學名稱:(±)-2-[(2-氨基乙氧基)甲基]-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3，5-吡啶二羧酸一5-甲酯，3-乙酯苯磺酸鹽。

分子式:C20H25ClN2O5·C6H6O3S

分子量:567.05

【性狀】

本品為白色或類白色片。

【適應癥】

1、高血壓。可單獨使用本品治療也可與其它抗高血壓藥物合用。

2.慢性穩定型心絞痛及變異型心絞痛。可單獨使用本品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。

【規格】

按C20H25ClN2O5計5mg

【用法用量】

1、治療高血壓的初始劑量為5mg(1片)，每日一次，最大劑量為10mg(2片)，每日一次。虛弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始劑量為2.5mg(1/2片)，每日一次，此劑量也可為原使用其它抗高血壓藥物治療需加用本品治療的劑量。劑量調整應根據患者個體反應進行。一般的劑量調整應在714天后開始進行。如臨床需要，在對患者進行嚴密監測后，可更快地開始劑量調整。

2、治療心絞痛的初始劑量為5-10mg(1-2片)，每日一次，

老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療。大多數人的

有效劑量為10mg(2片)/日。

【不良反應】

氨氯地平具有較好的耐受性。在安慰劑對照的治療高血壓或心絞痛的臨床試驗中，最常見的不良事件是:

·自主神經系統:湖紅

·全身:疲勞

·心血管，-般性:水腫

·中樞和外周神經系統:眩暈，頭痛

·胃腸道:腹痛，惡心

·心率/心律:心悸

·心理性:嗜睡

在這些臨床試驗中未發現與本品相關的顯著的臨床實驗室檢查異常。

上市后觀察到的較少見不良事件有:

·自主神經系統:口干，出汗增加

·全身:虛弱無力，背痛，全身不適，疼痛，體重增加/減少

·心血管，一般性:低血壓，暈厥

·中樞和外周神經系統:肌張力高，感覺減退/感覺異常，周圍神經病變，震顫

·內分泌:乳腺增生

·胃腸道:排便習慣改變，消化不良(包括胃炎)，牙齦增生，胰腺炎，嘔吐

·代謝性/營養性:高血糖

·肌肉骨骼:關節痛，肌肉痙攣性疼痛，肌痛

·血小板/出血/凝血:紫癜，血小板減少性紫癜

·心理性:陽萎，失眠，態度改變

·呼吸系統:咳嗽，呼吸困難

·皮膚/附件:脫發，皮膚變色

·特殊感覺:味覺錯亂，耳鳴

·泌尿系:尿頻

·血管(心外的):血管炎

·視覺:視力障礙

·白細胞/網狀內皮系統:白細胞減少

過敏反應罕見，包括瘙癢癥、皮疹、血管源性水腫和多形紅班

曾有極罕見的肝炎、黃痕、轉氨酶升高的報道(通常伴隨與膽汁淤積相一致)。有報告一些嚴重的需住院治療的病例與使用氨氯地平有關。但在多數情況下，因果關系尚未確定。

與其他的鈣拮抗劑相似，以下的不良事件也有少數報道，但事件難以與基礎疾病的自然病程相區分，如:心肌梗死、心律失常(包括心動過緩、室性心動過速和房顫)和胸痛。

【禁忌】

對二氫吡啶類藥物或本品中任何成分過敏的病人禁用。

【注意事項】

1.警告:極少數惠者特別是伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時，出現心絞痛頻率增加、時間延長和/或程度加重，或發生急性心肌梗塞，其作用機制目前尚不清楚。

2.因本品的擴血管作用是逐漸產生的，服用本品后發生急性低血壓的情況罕有報道。然而在嚴重的主動脈狹窄患者。當與其它外周血管擴張劑合用時，應引起注意。

3.心衰患者的使用:充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應謹慎。在對非缺血引起心衰的病人(NYHAIII-IV級)進行的長期、安慰劑對照研究(PRAISE-2)中，雖然心衰加重的發生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關的肺水腫報道有增加。

4.肝功能受損患者的使用:與其他所有鈣拮抗劑相同，本品的半衰期在肝功能受損時延長。但尚未確定相應的推薦劑量，因此，使用本品應謹慎。

5.腎功能衰竭患者的使用:氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關性。因此，可以采用正常劑量。本品不能被透析清除。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

對孕婦用藥缺乏相應的研究資料，但動物試驗結果顯示10mg/kg本品可引起大鼠窩仔數減少、死產增加、分娩延遲和滯產，故本品只在非常必要時方可用于孕婦。尚不知本品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應中止哺乳。

【兒童用藥】

尚無本品用于兒童的資料。

【老年用藥】

本品血藥濃度的達峰時間在老年和年輕患者中是相似的，老年患者藥-時曲線下面積(AUC)增加和消除半衰期的延長使消除率有下降趨勢。有報導在接受相似劑量的氨氯地平時，老年患者具有與年輕患者相同的良好耐受性。因此，老年患者可用正常劑量。但開始宜用較小劑量，再漸增量為妥。

【藥物相互作用】

本品與下列藥物的合用是安全的:咪嗪類利尿劑、a-腎上腺素能受體阻滯劑、β-腎上腺素能受體阻滯劑、血管緊張素轉換酶抑制劑、長效硝酸酯類藥物，舌下含服硝酸甘油、非甾體抗炎藥、抗生素和口服降糖藥。

用人血漿進行的體外研究數據顯示本品不影響地高辛、苯妥英鈉、華法林或吲哚美辛的血漿蛋白結合率。

其他藥物對氨氯地平的作用:

西咪替丁:與西咪替丁合用不改變氨氯地平的藥代動力學。

柚子汁:20名健康志愿者同時服用240ml柚子汁和10mg氨氯地平，未見對氨氯地平的藥代動力學有明顯影響。

鋁/鎂(抗酸劑):同時服用鋁/鎂抗酸劑和單劑量氨氯地平，未見對氨氯地平的藥代動力學有明顯影響。

西地那非(萬艾可)(SILDENAFIL):單劑量100mg西地那非不影響原發性高血壓病人氨氯地平的藥代動力學。二藥合用，每種藥品獨立地發揮其降壓效應。

氨氯地平對其他藥物的作用:

阿托伐他汀(ATORVASTATIN):同時用10mg氨氯地平和80mg阿托伐他汀，阿托伐他汀的穩態藥代動力學參數無明顯改變

地高辛:合用氨氯地平和地高辛，正常志愿者血漿地高辛濃度或腎臟清除率無變化。

乙醇(酒精):10mg氨氯地平單次或多次給藥，對乙醇的藥代動力學無影響。

華法林:氨氯地平與華法林合用不改變華法林的凝血酶原反應時間。

環孢菌素:藥代動力學研究表明鳳氯地平不明顯改變環孢菌素的藥代動力學。

藥物/實驗室試驗相互作用:未知。

【藥物過量】

現有資料提示，嚴重過量能導致外周血管過度擴張，繼而出現顯著而持久的全身性低血壓。

使用本品過量可洗胃。引起明顯低血壓時，要求積極的心血管支持治療，包括心肺功能監護、抬高肢體、注意循環血量和尿量。為恢復血管張力和血壓，在無禁忌癥時亦可采用血管收縮劑。靜脈注射葡萄糖酸鈣對逆轉鈣拮抗劑的效應也是有益的。由于本品與血漿蛋白結合率高，所以透析治療是無益的。

【藥理毒理】

氨氯地平為鈣通道阻滯劑(亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑)，阻滯鈣離子跨膜進入心肌和血管平滑肌細抱。

氨氯地平抗高血壓作用的機制是直接松馳血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機制還未完全肯定，但它可以通過擴張外周小動脈和冠狀動脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動脈痙攣，降低心臟的后負荷，減少心臟能量消耗和對氧的需求，從而緩解心絞痛。

【藥代動力學】

氨氯地平口服吸收良好，且不受攝入食物的影響。給藥后6~12小時血藥濃度達至高峰，絕對生物利用度約為64~80%，表觀分布容積約為21L/kg，終末消除半衰期約為35~50小時，每日一次，連續給藥7~8天后血藥濃度達至穩態。氨氯地平通過肝臟廣泛代謝為無活性的代謝物，以10%的原藥和60%的代謝物由尿液排出，血漿蛋白結合率約為97.5%。