在服用藥物之前,大多數(shù)人都習(xí)慣看一下藥物的說明書,了解一下該藥的功能主治、用法用量、注意事項(xiàng)等等。那么,鹽酸美西律片的說明書有什么?
【藥品名稱】
通用名稱:鹽酸美西律片
商品名稱:鹽酸美西律片
英文名稱:MexiletineHydrochlorideTablets
拼音全碼:YanSuanMeiXiLvPian
【主要成份】本品主要成份為鹽酸美西律。
【成份】
化學(xué)名:(±)-1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺鹽酸鹽
分子式:C11H17NO·HCl
分子量:215.72
【性狀】本品為白色片。
【適應(yīng)癥/功能主治】主要用于慢性室性心律失常,如室性早搏、室性心動(dòng)過速。
【規(guī)格型號(hào)】50mg*100s
【用法用量】口服:
首次4~6片,必要時(shí)2小時(shí)后再服2~4片。一般維持量每日約8~16片,分2~3次服。成人極量為每日24片,分次口服。
【不良反應(yīng)】尚不明確。
【禁忌】尚不明確。
【注意事項(xiàng)】
1、本品在危及生命的心律失常患者中有使心律失常惡化的可能。在程序刺激試驗(yàn)中,此種情況見于10%的患者,但不比其他抗心律失常藥高。
2、美西律可用于已安裝起搏器的Ⅱ度和Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯病人,有臨床試驗(yàn)表明在I度房室傳導(dǎo)阻滯的病人中應(yīng)用較安全,但要慎用。
3、美西律可引起嚴(yán)重心律失常,多發(fā)生于惡性心律失常患者。
4、在低血壓和嚴(yán)重充血性心力衰竭病人中慎用。
5、肝功能異常者慎用。
6、室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯或嚴(yán)重竇性心動(dòng)過緩者慎用。
7、用藥期間注意隨訪檢查血壓、心電圖、血藥濃度。
【兒童用藥】美西律在兒童中應(yīng)用的安全性和有效性尚不明確。
【老年患者用藥】老年人用藥需監(jiān)測肝功能。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】在懷孕大鼠、小鼠和兔中應(yīng)用人體最大口服量4倍的劑量未發(fā)現(xiàn)致畸和影響生育的作用,但在人體沒有相關(guān)報(bào)道,因此僅用于對(duì)胎兒有益的治療。美西律在母乳內(nèi)的濃度與母體血液中相同,因此建議哺乳期婦女禁用該藥。
【藥物相互作用】1、有臨床試驗(yàn)報(bào)道美西律與常用的抗心絞痛、抗高血壓和抗纖溶藥物合用未見相互影響。2、美西律與奎尼丁、普萘洛爾或胺碘酮合用治療效果更好。可用于單用一種藥物無效的頑固室性心律失常。但不宜與Ib類藥物合用。3、如果苯妥英鈉或其它肝酶誘導(dǎo)劑如利福平和苯巴比妥等與美西律合用,可以降低美西律的血藥濃度。4、有報(bào)道苯二氮卓類藥物不影響美西律的血藥濃度。5、美西律和地高辛、利尿劑和普萘洛爾合用不影響心電圖PR、QRS和QT間期。6、在急性心肌梗死早期,嗎啡使本品吸收延遲并減少,可能與胃排空延遲有關(guān)。7、制酸藥可減低口服本品時(shí)的血藥濃度,但也可因尿PH值增高,血藥濃度升高。
【藥物過量】過量時(shí)心電圖可產(chǎn)生P-R間期延長及QRS波增寬,門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶增高,偶有抗核抗體陽性。有報(bào)道服4400mg美西律可導(dǎo)致死亡。藥物應(yīng)用過量的表現(xiàn)包括惡心、低血壓、竇性心動(dòng)過緩、感覺異常、癲癇發(fā)作、間歇性左束支傳導(dǎo)阻滯和心跳驟停。
【藥理毒理】屬Ib類抗心律失常藥,可以抑制心肌細(xì)胞鈉內(nèi)流,降低動(dòng)作電位0相除極速度,縮短浦氏纖維的有效不應(yīng)期。在心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)正常的病人中,美西律對(duì)心臟沖動(dòng)的產(chǎn)生和傳導(dǎo)作用不大,臨床試驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)美西律引起Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯。美西律不延長心室除極和復(fù)極時(shí)程,因此可用于QT間期延長的室性心律失常。該藥具有抗心律失常、抗驚厥及局部麻醉作用。對(duì)心肌的抑制作用較小。美西律的有效血藥濃度0.5~2ug/ml,中毒血藥濃度與有效血藥濃度相近,為2ug/ml以上。少數(shù)患者在有效血藥濃度時(shí)即可出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)。
【藥代動(dòng)力學(xué)】美西律口服后在胃腸道吸收良好。生物利用度為80%~90%,急性心肌梗死者吸收較低。口服后30分鐘作用開始,約持續(xù)8小時(shí),2~3小時(shí)達(dá)到血藥峰濃度。口服200mg的血藥峰值為0.3ug/ml,口服400mg時(shí)約為1.0ug/ml。2~3小時(shí)達(dá)到血藥峰濃度。在體內(nèi)分布廣泛,表觀分布容積為5-7L/kg,有或無心力衰竭者相似。血液紅細(xì)胞內(nèi)的濃度比血漿中高15%。正常人血漿清除半衰期