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瑞舒伐他汀鈣片

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瑞舒伐他汀鈣片發生有限的代謝(約10%)。用人肝細胞進行的體外代謝研究顯示,瑞舒伐他汀鈣片是細胞色素P450代謝的弱底物。瑞舒伐他汀鈣片參與代謝的主要的同工酶是CYP2C9,2C19、3A4和2D6參與代謝的程度較低。瑞舒伐他汀鈣片已知的代謝產物為N位去甲基和內酯代謝物。N位去甲基代謝物的活性比瑞舒伐他汀低50%,而內酯代謝物被認為在臨床上無活性。瑞舒伐他汀鈣片的分布容積約為134L。瑞舒伐他汀鈣片的血漿蛋白結合率(主要是白蛋白)約為90%。瑞舒伐他汀鈣片對循環中的HMG-CoA還原酶的抑制活性,90%以上來自瑞舒伐他汀。

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